灯盏乙素及其衍生物灯盏乙素乙酯在大鼠体内的药代动力学的比较(3)
本文首次研究了DZY-02的药代动力学并与其原药DZ进行了比较。由结果可知，口服DZY-02和DZ药时曲线均呈双峰现象，关于DZ的双峰现象，与文献报道比较一致[8]，但第2峰达峰时间略晚。文献对DZ出现双峰现象存在2种解释，一种认为[9]第1个吸收峰是药物在胃或小肠上皮，以分子形式存在，被动扩散方式吸收入血，因为该部位低pH适合脂溶性药物吸收；第二个峰是在小肠后部份或靠近结肠部位吸收，此时肠道菌群把药物代谢成苷元，随后苷元由肠道或肝内特定的酶系催化进行葡萄糖醛酸化，形成DZ而被吸收。Jeff S等[10]则认为与肝肠循环有关，即灌胃给药后，部分药物经门静脉进入肝，在肝内可被葡萄糖醛酸化经胆汁排泄后在小肠内水解释放出原型药物，然后部分被吸收，形成第2个高峰。由药代参数可知，口服DZY-02大鼠的AUC0-t大约是口服DZ组的2倍，且由Tmax和MRT可知DZY-02的入血速度较DZ快，可能是因为酯基的引入提高了其在入血时的跨膜能力 ......
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