青蒿琥酯聚乳酸微球的制备工艺研究(3)
3讨论本实验制备的微球拟用于肝动脉栓塞给药,微球粒径不宜过大或过小,小于30 μm有可能通过动静脉吻合处进入静脉,而大于200 μm则难以对末梢动脉进行栓塞,往往形成侧枝循环,使肿瘤组织重新获得血供得以继续生长,同时考虑到释药特性,故将微球粒径确定在50~150 μm,并使平均粒径接近100 μm[9-10]。
为了改善ART的水溶性差的特点,进行体外释放试验时在释放介质中加入一定比例的乙醇加以改善。试验考察释放介质,选择含有28%乙醇的PBS溶液。
由于ART本身紫外吸收波长在近紫外区(210 nm左右),所以ART的测定比较困难。所以在做体外释放时,先在碱性条件下水解,并于289 nm处测紫外吸收值。
以PLA为原料,选择PVA为乳化剂,采用O/W乳化-溶剂挥发法制得形态较好的ART-PLA微球。通过正交试验得出制备平均粒径约为100 μm左右ART-PLA微球的最佳工艺条件为:PLA质量分数为9.0% ......
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