[摘要] 该文研究了青蒿琥酯聚乳酸微球的制备工艺及体外释放行为，以制备一种适合肝动脉栓塞的青蒿琥酯给药方式。以聚乳酸为材料，聚乙烯醇为乳化剂，采用O/W乳化-溶剂挥发法制备青蒿琥酯聚乳酸微球，并对制备工艺进行优化。以载药量、包封率、粒径为指标，对聚乳酸浓度、聚乙烯醇浓度、药载比、搅拌速度等进行单因素考察，通过正交试验，确定了最佳工艺条件为聚乳酸质量分数9.0%，聚乙烯醇质量分数0.9%，药载比1∶2，搅拌速度1 000 r·min^-1。并对最佳工艺进行了验证，微球粒径为(101.7±0.37) μm，载药量和包封率分别为(30.8±0.84)%，(53.6±0.62)%。研究表明该工艺合理，稳定性好，为进一步研究奠定了基础。

    [关键词]青蒿琥酯；聚乳酸微球；制备工艺；正交设计；体外释放

    青蒿琥酯(artesunate，ART)是从天然植物青蒿中提取的一种含内过氧化基团的倍半萜内酯化合物，具有化学结构独特、抗癌效果显著、不良反应小、不易产生耐药性等优点，在肝癌治疗方面有显著作用^[1-3] ......