[摘要]目的：制备白头翁总皂苷结肠靶向微丸。方法：采用水溶液-搅拌法制备白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物，再以制粒-滚圆法制备微丸，利用Glatt流化床进行包衣。结果：白头翁总皂苷微丸2 h溶出度为16.0%，而包合物微丸0.5 h溶出度达91.9%。以Eudragit S100为包衣材料、TEC为增塑剂、滑石粉为抗黏剂、包衣增重为12%时，包衣效率高，几乎无黏结现象，包衣微丸在人工胃液中2 h几乎无药物释放，人工小肠液4 h药物累积释放度小于15%，人工结肠液4 h药物累积释放度大于90%。结论：白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物包衣微丸具有良好的体外结肠靶向释药特征，可进一步研制成口服结肠靶向制剂。

    [关键词]白头翁总皂苷；包合物；结肠靶向；微丸

    [收稿日期]2013-07-17

    [基金项目]国家“重大新药创制”科技重大专项(2013ZX09103-002-001)；江西省自然科学基金项目(20122BAB215041)；江西科技师范大学重点科研课题项目(KY2011ZZ05)；江西省教育厅科技落地计划项目(赣财教[2011]243号)；江西省卫生厅中医药科研项目(2012A152)

    [通信作者]*杨明 ......