4 生物转化和体内过程研究

    4.1 生物转化

    将(-)-THP，(±)-THP或延胡索总生物碱与灰色链霉菌(Streptomyces griseus，ATCC 13273)在20～33 ℃，pH 4.0～8.0，有氧等条件下温孵培养2～6 d，延胡索胺的转化率达50%[42]。

    在人源肠内菌丛温孵体系中，延胡索甲素和THP具有生物转化稳定性[43]。

    4.2 吸收

    大鼠在体肠单向灌流模型中，(+)-THP和(-)-THP在各肠段的吸收速率常数和有效吸收系数无统计学差异，在肠黏膜的转运为被动扩散过程。但两者在大鼠肠道吸收存在显著性差异，此差异可能是P-糖蛋白与(+)-THP的选择性结合有关[44]。已有研究证明延胡索中的海罂粟碱抑制ABC转运体基因表达，是P-糖蛋白的抑制剂[45]。

    在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收转运实验中，延胡索甲素和THP的吸收转运机制可能为被动扩散[43]。

    在福尔马林致大鼠疼痛模型中，评价了延胡索总生物碱的镇痛作用 ......