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编号:13141155
复方长循环肿瘤靶向制剂的研究进展(2)
http://www.100md.com 2014年2月1日 《中国中药杂志》 2014年第3期
     根据不同药物的性质采取不同载药技术制备的复方长循环脂质体,其体内外释放行为、靶向特性、疗效及安全性在动物模型中已得到广泛的研究,并在肿瘤治疗中取得了一定的成果。但由于脂质体中药物的包封率和载药量问题,如何保证复方脂质体中不同药物的配伍比例尚有待解决;所释放药物之间的相互作用及作用机制尚不明确。

    目前长循环脂质体多为聚乙二醇(PEG)及其衍生物修饰的脂质体,PEG化后具有诸多优点:可以减弱脂质体长期贮存的聚集,增加再分散性;可以很大程度地阻止调理化作用,延长血循环时间,有效地到达病变部位[12];具有剂量非依赖性;稳定性与胆固醇无关。但近来研究发现,重复注射PEG化脂质体可诱导机体产生“抗 PEG-IgM”,从而导致二次注射PEG化脂质体从血液中快速清除并在肝脾中大量聚集,该现象被称为“加速血液清除”(accelerated blood clearance,ABC)现象[13-14]。由于大多数PEG化制剂在临床上需要多次注射给药,所以ABC现象的出现给PEG化制剂EPR效应的实现提出了挑战。此外,修饰所带来的表面水化层会在一定程度上阻碍药物与肿瘤细胞间的相互作用 ......
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