辣椒碱立方液晶纳米粒的制备及体外评价(2)
表皮层+真层皮中药物滞留量的测定:将去除角质层后的皮肤,用手术剪剪碎,加甲醇后细胞破碎仪超声提取,微孔滤膜过滤,HPLC测定,计算表皮层+真层皮中药物滞留量。3 结果
3.1 立方液晶纳米粒结构及粒径 制备的立方液晶纳米粒透射电镜下观察为六边形,见图1。经粒径测定仪测定平均粒径为250 nm,见图2,分布较均匀。
3.2 包封率测定 实验进行到4 h时,辣椒碱饱和水溶液透析达到平衡,确定4 h为测定包封率的时间点。结果显示纳米粒的包封率为97%。
3.3 体外透皮试验 大鼠腹部皮肤透皮结果见图3,立方液晶纳米粒制剂相对于辣椒碱软膏剂而言,无促进药物渗透作用。24 h后药物在皮肤和角质层中的总滞留量见表1。立方液晶纳米粒制剂中的辣椒碱在角质层及表皮+真皮层中的滞留量明显高于软膏剂(P<0.01),表明立方液晶纳米粒皮肤靶向性能好 ......
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