[摘要] 传统中药地骨皮常用于治疗许多与炎症相关的疾病。该研究目的是确定地骨皮中抑制核转录因子NF-κB(炎症关键调控子)的活性成分。对不同溶剂的地骨皮提取物进行体外抑制NF-κB的活性试验，结果发现乙酸乙酯提取物与甲醇提取物表现出较强的抑制活性。通过活性跟踪分离纯化，获得4种酚酰胺类化合物，分别为：反-对羟基肉桂酰酪胺(1)、反-阿魏酰酪胺(2)、反-咖啡酰酪胺(3)与二氢咖啡酰酪胺(4)。它们对肿瘤坏死因子(TNF-α)诱导的NF-κB活性的抑制率差异非常显著，抑制率大小为3>4>2≈1。推测反-咖啡酰酪胺为关键活性成分，其IC50为18.41 μmol·L^-1。通过构效关系分析说明，反-咖啡酰酪胺C-3位的羟基可能是与NF-κB结合的高亲合位点，而且C-7，8位双键介导了苯环、羰基的π电子共轭作用，从而形成独特的平面空间构型，有助于抗炎分子与靶标蛋白的空间契合。由此推断，含有α，β-不饱和酮及苯环的迈克尔受体结构与邻二酚羟基共同决定了化合物3的生物活性。

    [关键词] 地骨皮；核转录因子κB；活性跟踪分离；酚酰胺类；构效关系

    炎症是人们熟知的病理现象 ......