9—O—烃基取代巴马亭衍生物的合成和结构表征(1)
[摘要] 以中药活性成分为先导化合物,进行系统结构修饰和生物活性筛选,是中药化学研究的一项重要内容,也是药物化学研究的一项重要内容。目前,国内外对于原小檗型生物碱此方面研究非常活跃。为建立提供生物活性筛选的原小檗碱化合物库,以生物活性单体生物碱巴马亭为原料,通过热降解反应和亲核取代反应,合成了14个化合物,经1H-NMR,MS 谱鉴定确证结构,其中13个9-O-烃基取代巴马亭衍生物为新化合物。[关键词] 巴马亭;生物碱;结构改造;衍生物
以中药生物活性化学成分为先导化合物,进行系统结构修饰,合成系统候选活性物质,并进行药效筛选、作用靶点与机制、构效关系方面的研究,是中药化学研究的一项重要内容。因此作者拟在此领域做一些基础性的和探索性的工作。
巴马亭(palmatine,1),又称黄藤素、掌叶防己碱、棕榈碱,是从黄连、黄藤、黄柏、延胡索等中药材中提取分离的一种天然季铵原小檗碱类化合物,临床上主要用其盐酸盐,治疗菌痢、肠炎、外科感染、妇科炎症、眼结膜炎等[1] ......
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