微透析技术基于丹皮酚前非离子体软膏的皮肤药代动力学研究(3)
4 讨论4.1 数据处理中模型的选择
目前药动学参数研究多通过房室模型和非房室模型来构建,但经皮给药系统因其“绝对吸收量及绝对生物利用度低”,故其药动学具有特殊性。如果将血液视为中央室,局部组织视为周边室,则药物在血液和局部组织间处于某种平衡,此平衡既受其理化性质影响,亦受其制剂或机体因素影响,因此药物从血液向组织的转运量难以精确获得,故房室模型不适合局部药物动力学的研究,而多采用非房室模型[5]处理。本课题药动学参数主要是采用非房室模型的矩形拟合,模型拟合良好。
4.2 丹皮酚前非离子体软膏药动学参数的分析
由上述实验可知,丹皮酚前非离子体软膏药物含量无论是在血液中还是皮下组织液中,其达峰时间均慢于丹皮酚普通软膏。这可能是由于前非离子体的药物穿透机理是药物直接从囊泡迁移到皮肤或是囊泡进入角质细胞间脂质中[6],从而使药物在前期进入皮肤比较缓慢。本实验采用血液-皮下组织液同步检测方法,发现丹皮酚普通软膏经皮给药后,丹皮酚较快进入皮下,再通过微循环进入到血液中,但是无论是皮下组织液中还是血液中丹皮酚的消除均较快,持续时间短 ......
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