2.4 制备包合物

    最初研究制备的包合物多为β环糊精(βCD)包合物，疏水性药物分子高度分散于βCD分子空腔中，同时由于βCD的亲水性使得包合物润湿性增加，达到改善药物的溶出和提高生物利用度的目的。但是天然βCD对所包合的分子大小有要求，在一定程度上限制其在制剂领域的发展。随着研究的深入，引入甲基、羟丙基等对天然βCD进行修饰制备多种βCD衍生物，βCD分子内氢键被破坏，制备的药物βCD衍生物包合物水溶性更高。Wang等^[11]制备了反式阿魏酸(FA)的羟丙基β环糊精(HP-βCD)包合物。溶解度实验结果表明，与游离FA相比，制备的FA/HP-βCD包合物在水中的溶解度增大了15倍，且制备的包合物能够明显减少FA在水中的见光分解，增加了FA的稳定性。Yadav等^[12]使用溶剂蒸发法和捏合法，分别制备姜黄素与βCD，γ-CD，HP-βCD和M-βCD的包合物，稳定性实验结果表明，姜黄素与 HP-βCD形成的包合物最稳定，与M-βCD形成的包合物次之。溶解度实验结果表明，使用捏合法制备的姜黄素HP-βCD包合物和姜黄素M-βCD包合物的溶解度与游离姜黄素相比分别增加了190倍和202倍 ......