3.3 表小檗碱对CYP450酶活性的影响

    通过表小檗碱对各探针底物代谢消除百分率测定及IC50计算结果表明，表小檗碱仅对CYP2D6显示较强的抑制作用(IC50为35.22 μmol·L^-1)，对其他亚酶的抑制作用均不明显，见图5，表2。

    4 讨论

    在肝微粒体孵育体系中，通常分别添加NADPH或者UDPGA来单独检测P450酶或者UGT催化的代谢，少有将2种代谢通路同时检测。本实验研究表明，在肝微粒体系统中让P450酶通路和UGT通路同时工作是可行的。当单独添加NADPH催化反应时，生成脱甲基的Ⅰ相代谢产物，当同时添加NADPH和UDPGA催化反应时，既检测到了脱甲基的Ⅰ相代谢物，又检测到了葡萄醛酸结合的Ⅱ相代谢物，说明表小檗碱在肝脏同时发生了Ⅰ相和Ⅱ相代谢反应。

    本研究中只检测到2个Ⅰ相代谢产物M-1和M-2 ......