麦角甾酮的药理活性、药代动力学及含量测定研究进展(3)
3 麦角甾酮的药代动力学基于麦角甾酮体内药理学的研究基础,文献报道了采用高效液相色谱-紫外检测器联用(HPLC-UV)、高效液相色谱-荧光检测器联用(HPLC-FLD)、高效液相色谱-质谱仪联用(HPLC-MS)、RRLC-MSn和等测定方法研究了麦角甾酮及其代谢产物在血浆、大便、尿液和组织等分布及排泄。
3.1 血浆药代动力学 给大鼠灌胃剂量为20 mg·kg-1的麦角甾酮后,3.81 h达到最大血药浓度1.29 mg·L-1[34-35]。报道显示,麦角甾酮结合人血清白蛋白对于麦角甾酮的药代动力学有重要的影响,构象研究表明麦角甾酮的存在降低了人血清白蛋白中α螺旋的含量并诱导蛋白质多肽轻微的展开[36-37]。麦角甾酮可以结合到人血清白蛋白的位点,与分子建模的结果一致。
3.2 组织分布 赵英永等研究麦角甾酮在肺、脾、肝、肠、肾、心脏、胃、附睾、脑组织的组织分布,给药后9 h麦角甾酮在不同组织的分布达到最大浓度,12 h后麦角甾酮在不同组织浓度显著的降低 ......
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