基于受体药效团的CETP天然抑制剂的发现研究(2)
高脂血症是以体内胆固醇及甘油三酯异常增高为主要症状的一种疾病，是冠心病及动脉粥样硬化的重要危险因子。目前，临床应用较多的他汀类和贝特类降血脂药物虽能明显降低血浆中的TG，LDL水平[1-2]，但却不能有效提高HDL水平。然而研究表明，提高血浆中HDL水平能够有效降低动脉粥样硬化的发病率[3]。胆固醇酯转移蛋白(cholesterol ester transfer protein，CETP)能够促进胆固醇酯从HDL向VLDL和LDL转移，从而减少转运到肝脏进行代谢的HDL含量，使动脉粥样硬化更易发生。为此CETP抑制剂成为动脉粥样硬化治疗新药物开发的热点。
基于受体结构的药效团(structure-based pharmacophore，SBP)是指基于蛋白三维结构分析，获得的对药效作用有较大贡献的重要原子或基团以及它们之间空间距离的模型，模型可直接体现药物分子与受体的相互作用，提高筛选结果的可靠性。本文构建了基于CETP蛋白结构的受体药效团，并结合分子对接技术对模型进行了验证 ......
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基于受体结构的药效团(structure-based pharmacophore，SBP)是指基于蛋白三维结构分析，获得的对药效作用有较大贡献的重要原子或基团以及它们之间空间距离的模型，模型可直接体现药物分子与受体的相互作用，提高筛选结果的可靠性。本文构建了基于CETP蛋白结构的受体药效团，并结合分子对接技术对模型进行了验证 ......
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