CYP450酶与中药代谢相互作用及酶活性测定的研究进展(3)
2 CYP450酶活性的测定
目前测定CYP450酶活性的方法主要是探针药物法,它又可分为体内实验和体外实验。体外实验的优点是方法简单,操作方便,代谢周期短,实验易于重复,可排除其他生理因素的干扰,能够直观地显示药物对酶的抑制或诱导作用以及酶对底物的选择性代谢,它适用于所有经CYP450酶代谢的化学物质的代谢研究,尤其针对那些对人体有较大损害的化学物质,避免了体内实验过程中可能对人体造成的伤害。体外实验的缺点主要是很难完全真实的模拟体内复杂的代谢环境。然而体内实验的优点在于实验是在动物或人体整体用药的基础上进行的,可以准确地反映生命机体在生理状态下的药物代谢状况,但易受个体机能状态、个体差异、用药耐受量、有无合并用药等因素的影响,同时它还受伦理道德的限制,实验规模往往较小,重复性差。
2.1 Cocktail 探针药物法 Cocktail探针药物法由Breimer等[46]首次提出,即同时给予多种相对低剂量的探针药物,测定生物样本中每个探针药物的代谢率或其他代谢分型指标 ......
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目前测定CYP450酶活性的方法主要是探针药物法,它又可分为体内实验和体外实验。体外实验的优点是方法简单,操作方便,代谢周期短,实验易于重复,可排除其他生理因素的干扰,能够直观地显示药物对酶的抑制或诱导作用以及酶对底物的选择性代谢,它适用于所有经CYP450酶代谢的化学物质的代谢研究,尤其针对那些对人体有较大损害的化学物质,避免了体内实验过程中可能对人体造成的伤害。体外实验的缺点主要是很难完全真实的模拟体内复杂的代谢环境。然而体内实验的优点在于实验是在动物或人体整体用药的基础上进行的,可以准确地反映生命机体在生理状态下的药物代谢状况,但易受个体机能状态、个体差异、用药耐受量、有无合并用药等因素的影响,同时它还受伦理道德的限制,实验规模往往较小,重复性差。
2.1 Cocktail 探针药物法 Cocktail探针药物法由Breimer等[46]首次提出,即同时给予多种相对低剂量的探针药物,测定生物样本中每个探针药物的代谢率或其他代谢分型指标 ......
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