盐酸小檗碱纳米胶束的制备、表征及体外抗肿瘤活性的研究(1)

http://www.100md.com 2015年11月1日 《中国中药杂志》2015年第21期

     [摘要] 以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)为载体材料，以盐酸小檗碱为模型药物，采用薄膜水化法构建盐酸小檗碱(berberine hydrochloride，BER)纳米胶束(BER-PMs)，以改善其溶解性和体外抗肿瘤效果。分别采用透射电子显微镜观察纳米胶束的形态；粒度测定仪考察其粒径和Zeta电位；超速离心法考察载药胶束的包封率和载药量；动态膜透析法测定载药胶束的体外释药特性；四甲基偶氮唑盐(MTT)法研究其对人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制作用。结果表明，所制备的BER-PMs平均粒径为(12.45±1.46) nm；粒径均一且呈球形；载药量和包封率分别为(5.7±0.22)%，(95.67±5.35)%；Zeta电位为(-1.12±0.23) mV；在体外pH 7.4，6.5的磷酸盐缓冲液中，24 h内分别释放37.20%，41.14%；同时与BER相比，BER-PMs能更显著地抑制MCF-7细胞的增殖(P<0.05)、促进细胞的凋亡 ......