经鼻给药α—细辛脑mPEG—PLA微粒的制备与体外释放研究(4)
4 讨论α-细辛脑是开窍中药石菖蒲中的主要效应成分,临床应用中,α-细辛脑在源于脑部的疾病如癫痫[14]等方面有较好的疗效,但其口服生物利用度低[15],目前多采用注射给药,患者顺应性差。经鼻给药不仅具有避免肝首过效应,使用方便等特点,而且特殊的鼻脑通路的存在[1],使得将其通过经鼻给药方式到达脑部成为可能[16]。
前期研究结果显示[17],α-细辛脑经鼻给药后在嗅球、前质、纹状体、海马、下丘脑、髓质、小脑7个部位的药物浓度几乎均高于静脉注射及灌胃给药的方式,值得注意的是,嗅球部位的任意时间点的药物浓度均高于其他2种给药方式,说明α-细辛脑经鼻给药后通过嗅黏膜吸收具有脑靶向效果。
本实验选用了能有效在嗅黏膜上转运并且具有生物降解性的mPEG-PLA 作为药物载体,制备α-细辛脑mPEG-PLA微粒。对比不同制备方法制得微粒的粒径大小及分布具有一定差异 ......
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