经鼻给药α—细辛脑mPEG—PLA微粒的制备与体外释放研究(1)
[摘要] 以α-细辛脑为模型药物，单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸共聚物(mPEG-PLA)为载体，采用快速膜乳化法制备经鼻给药载药微粒。所得微粒表面光滑、外观圆整，平均粒径为360 nm，多分散系数(PDI)为 0.030，载药量及包封率分别为(11.5±0.045)%(n=3)，(86.34±0.11)%(n=3)。X射线衍射和差示扫描量热结果均表明α-细辛脑是以无定形或分子态存在于mPEG-PLA载体中，而不同于简单的物理混合物。模拟人鼻腔内环境体外释放试验研究结果显示α-细辛脑原料药在102 h即释放接近94%，释放较快，符合一级动力学模型(R2=0.981 9)，而mPEG-PLA载药微粒释放只达54%，具有缓释作用，符合Riger-Peppas模型(R2=0.967 9 ......
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