组分结构理论指导下创新中药制剂的拓展与外延(3)
根据相似性分析结果,对于性质相似的组分可以基于质量权重系数和药效贡献度直接进行性质的拟合;对于性质差异较大的组分则应利用现代分离技术将其进一步划分为性质相似的亚组份之后再进行剂型的研究与设计,见图3。
5多元释药系统技术
5.1多单元释药系统的建立 目前,中药制剂的发展已进入第三阶段,即以中医方药经过精制纯化的组分为特征,其研究对象从中药粗提取物深化到了组分层面上。与之相应,单元型的制剂已经无法满足中药复方的特点,因此体现中药多组分特点的剂型____“中药多元释药系统”是科学合理的选择,见图4。
在组分结构理论的基础上,解析中药复方的结构及配比,构建组分药剂学的分离系统,对组分性质进行表征,并逐一改善物质基础组分性质的缺陷,实现药物的程序释放,改善各释药单元的生物利用度,从而达到强化组分药性、优化整体协同的作用,最终从整体上提高制剂的临床疗效,是中药制剂多单元释药系统构建的基本思想。多单元释药系统作为中药新型创新制剂符合中医整体辩证施治的基本思想,同时能够适合中药多组分的需要、适合中药组分性质的需要,是中药制剂现代化、国际化的必由之路。
陈小云针对丹酚酸组分溶解度高而渗透性差的特点,构建了丹酚酸脂质体复合物释药系统。刘丹等以微晶纤维素-壳聚糖为复合载体,采用溶剂法制备银杏内酯组分固体分散体,显著改善了银杏内酯的溶出。郁丹红通过二磷酸腺苷(ADP)诱导的家兔体外血小板聚集以及凝血4项实验,和腹腔注射盐酸异丙肾上腺素(TSO)诱导大鼠心肌缺血的体内药效实验初步筛选出了丹参酮ⅡA丹参酮Ⅰ隐丹参酮和二氢丹参酮Ⅰ4个成分作为丹参二萜醌组分中的代表性成分 ......
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5多元释药系统技术
5.1多单元释药系统的建立 目前,中药制剂的发展已进入第三阶段,即以中医方药经过精制纯化的组分为特征,其研究对象从中药粗提取物深化到了组分层面上。与之相应,单元型的制剂已经无法满足中药复方的特点,因此体现中药多组分特点的剂型____“中药多元释药系统”是科学合理的选择,见图4。
在组分结构理论的基础上,解析中药复方的结构及配比,构建组分药剂学的分离系统,对组分性质进行表征,并逐一改善物质基础组分性质的缺陷,实现药物的程序释放,改善各释药单元的生物利用度,从而达到强化组分药性、优化整体协同的作用,最终从整体上提高制剂的临床疗效,是中药制剂多单元释药系统构建的基本思想。多单元释药系统作为中药新型创新制剂符合中医整体辩证施治的基本思想,同时能够适合中药多组分的需要、适合中药组分性质的需要,是中药制剂现代化、国际化的必由之路。
陈小云针对丹酚酸组分溶解度高而渗透性差的特点,构建了丹酚酸脂质体复合物释药系统。刘丹等以微晶纤维素-壳聚糖为复合载体,采用溶剂法制备银杏内酯组分固体分散体,显著改善了银杏内酯的溶出。郁丹红通过二磷酸腺苷(ADP)诱导的家兔体外血小板聚集以及凝血4项实验,和腹腔注射盐酸异丙肾上腺素(TSO)诱导大鼠心肌缺血的体内药效实验初步筛选出了丹参酮ⅡA丹参酮Ⅰ隐丹参酮和二氢丹参酮Ⅰ4个成分作为丹参二萜醌组分中的代表性成分 ......
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