蛇葡萄素混合纳米胶束的制备及体外评价(2)
25制剂工艺优化
251水化溶剂体积的筛选固定其他工艺条件，分别考察不同体积的水化溶剂对所制备蛇葡萄素纳米胶束包封率的影响，结果见表2。当水化溶剂体积从10 mL增加至50 mL时，胶束的包封率呈微弱下降；当增加至80 mL时，包封率出现明显的下降。综合考虑到水化过程及包封率测定的可操作性，选择50 mL。
252药载比的影响选取5个不同的药物与载体比例，分别制备蛇葡萄素纳米胶束，并对其载药量、包封率、粒径进行考察，结果见表3。固定载体质量为100 mg 时，当药物质量为5 mg时，药物包封率最高，达到80%以上，但随着药物质量的增加，包封率随之降低，当药物质量为15 mg以上时，由于疏水性内核中的药物达到过饱和，在水化过程中即出现药物析出而导致包封率等参数无法准确测定。此外从稳定性方面考察，当药物质量为10 mg时，在4 ℃存放第5天即出白色药物析出，而药物为5 mg的样品可存放30 d以上且包封率未出现明显下降。综合考虑，优选药载比为5∶100。
253TPGS1000与F127的比例筛选固定其他工艺参数，选取4种不同质量比例的复合载体制备蛇葡萄素纳米胶束，考察包封率及渗漏率进行评价 ......
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251水化溶剂体积的筛选固定其他工艺条件，分别考察不同体积的水化溶剂对所制备蛇葡萄素纳米胶束包封率的影响，结果见表2。当水化溶剂体积从10 mL增加至50 mL时，胶束的包封率呈微弱下降；当增加至80 mL时，包封率出现明显的下降。综合考虑到水化过程及包封率测定的可操作性，选择50 mL。
252药载比的影响选取5个不同的药物与载体比例，分别制备蛇葡萄素纳米胶束，并对其载药量、包封率、粒径进行考察，结果见表3。固定载体质量为100 mg 时，当药物质量为5 mg时，药物包封率最高，达到80%以上，但随着药物质量的增加，包封率随之降低，当药物质量为15 mg以上时，由于疏水性内核中的药物达到过饱和，在水化过程中即出现药物析出而导致包封率等参数无法准确测定。此外从稳定性方面考察，当药物质量为10 mg时，在4 ℃存放第5天即出白色药物析出，而药物为5 mg的样品可存放30 d以上且包封率未出现明显下降。综合考虑，优选药载比为5∶100。
253TPGS1000与F127的比例筛选固定其他工艺参数，选取4种不同质量比例的复合载体制备蛇葡萄素纳米胶束，考察包封率及渗漏率进行评价 ......
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