基于荧光探针的消渴安中DPP4抑制剂的筛选与鉴定

基于荧光探针的消渴安中DPP4抑制剂的筛选与鉴定(1)

http://www.100md.com 2016年4月1日《中国中药杂志》2016年第7期

     [摘要]基于小分子荧光探针的中药活性成分筛选研究方兴未艾。该研究应用具有聚集诱导发光现象(AIE)的新型小分子荧光探针，对中成药消渴安中二肽基肽酶4(DPP4)抑制剂进行筛选。采用系统分离法，从消渴安中分离和制备了43个化学组分；以抑二肽素A为阳性对照药，对消渴安的43个组分进行筛选，发现13个化学组分对DPP4的活性具有抑制作用；采用LCMS技术对这13个组分进行定性分析，鉴定推断出16个化合物。进一步对其中14个化合物进行验证，发现5个化合物对DPP4具有较高的抑制作用，其中丹酚酸C、人参皂苷Rg5、知母皂苷AI在5～50 μmol·L-1呈良好的量效抑制关系。该研究为运用小分子荧光探针技术筛选发现中药药效物质提供了成功实例。

    [关键词]DPP4抑制剂；消渴安； 2型糖尿病；聚集诱导发光现象；荧光探针

    [Abstract]Fluorescent bioprobes have attracted increasing attentions in studies for screening bioactive compounds from traditional Chinese medicines In this study ......

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