响应面分析法优化当归超临界提取物结肠定位微丸的制备工艺研究(4)
2.6.2 不同包衣增重的考察
根据体外释放结果最终确定尤特奇FS30D为包衣材料。按照包衣处方: 41.7 g尤特奇FS30D,0.6 g柠檬酸三乙酯,0.6 g吐温-80,0.5 g单硬脂酸甘油酯。分别考察包衣增重5%,10%,15%对释放的影响,体外累积释放结果见图4。增重5%和10%时,微丸在pH 1.2的HCl中都会发生不同程度的溶胀,并在pH 6.8的缓冲液中释药迅速;增重15%时,微丸在pH 1.2的HCl和pH 6.8的缓冲液中4 h时累积释放率为(4.00±2.00)%,在pH 7.8的缓冲液中释药迅速,6 h的累积释药率为(88.00±1.00)%>85%,说明包衣增重为15%时能够实现结肠靶向的目的。
2.6.3 考察不同用量的柠檬酸三乙酯对释放的影响
柠檬酸三乙酯作为增塑剂,能够增加包衣膜的柔韧性和完整性。其他辅料用量不变,分别考察柠檬酸三乙酯用量为1.4%,3%,5%时对释放的影响,累积释放结果见图5,柠檬酸三乙酯用量的增加使微丸在pH 7.8的缓冲溶液中累积释放率下降 ......
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根据体外释放结果最终确定尤特奇FS30D为包衣材料。按照包衣处方: 41.7 g尤特奇FS30D,0.6 g柠檬酸三乙酯,0.6 g吐温-80,0.5 g单硬脂酸甘油酯。分别考察包衣增重5%,10%,15%对释放的影响,体外累积释放结果见图4。增重5%和10%时,微丸在pH 1.2的HCl中都会发生不同程度的溶胀,并在pH 6.8的缓冲液中释药迅速;增重15%时,微丸在pH 1.2的HCl和pH 6.8的缓冲液中4 h时累积释放率为(4.00±2.00)%,在pH 7.8的缓冲液中释药迅速,6 h的累积释药率为(88.00±1.00)%>85%,说明包衣增重为15%时能够实现结肠靶向的目的。
2.6.3 考察不同用量的柠檬酸三乙酯对释放的影响
柠檬酸三乙酯作为增塑剂,能够增加包衣膜的柔韧性和完整性。其他辅料用量不变,分别考察柠檬酸三乙酯用量为1.4%,3%,5%时对释放的影响,累积释放结果见图5,柠檬酸三乙酯用量的增加使微丸在pH 7.8的缓冲溶液中累积释放率下降 ......
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