异喹啉类生物碱抑菌活性及抑菌机制研究进展(1)

http://www.100md.com 2016年7月15日 《中国中药杂志》2016年第14期

     [摘要]该文综述了异喹啉类生物碱中原小檗碱型、普托品型、苯并菲啶型、阿朴菲型、双苄基异喹啉型的抗菌活性和部分构效关系，并从菌体细胞壁、细胞膜的破坏及膜通透性的改变、相关酶和外排泵的抑制、影响菌体DNA和相关蛋白合成等多个方面详细阐述生物碱抑菌作用的分子机制。此外，该文还对当前异喹啉类生物碱构效关系的研究进行总结，指出应充分发挥靶标数据库筛选和组合化学在天然产物开发中的互补作用，以此提高药物靶标的筛选效率。该文将为以异喹啉类生物碱为先导物的新型抗菌剂研发提供理论参考。

    [关键词]异喹啉； 生物碱； 抑菌； 机制

    当前，由抗药性细菌引起的感染人数在不断增加，解决细菌耐药性已成为公共卫生安全的一大难题[1]，且随着全球化时代下物品和人员的频繁流通，由真菌引起的疾病感染趋势也在明显上升[2]。传统抗菌药物的使用不仅会引起病原体耐药且大多具毒副作用，因此，开发更安全、可替代、高效的抗菌药物具有重要现实意义。

    从药用植物中筛选出有效的生物活性成分，再以其为先导物合成药效更强，副作用更小的抗菌治疗药物，一直以来都是抗菌剂研发的热点领域。其中生物碱类化合物由于其自身结构的多样性 ......