鞣花鞣质肠道代谢产物urolithins研究进展(2)
除了上述离体细胞评价外，体内实验亦证实了尿石素的前列腺癌抑制活性。NAVINDRA等对富含鞣花鞣质的石榴汁进行了Ⅱ期临床实验，发现对前列腺特异性抗原(PSA)上升的前列腺癌病人给予石榴汁后病人PSA增加了2倍[30]。在实验中同样发现了体内经鞣花鞣质水解成EA后转化成uroA衍生物的代谢过程。作者同时对接种了人前列腺癌细胞(LAPC4)的免疫缺陷型小鼠(SCID)给予标准化石榴提取物，结果显示尿石素在体内明显抑制了肿瘤细胞的生长。
2.2 雌激素受体激动和拮抗及对乳腺癌细胞的作用
针对尿石素化合物的天然类甾型结构，MAR LARROSA等通过分子模拟软件模拟了尿石素与雌激素受体(ER)的相互作用，预计了尿石素对ER具有激动或者阻滞的作用。为了证实这一假设，作者考察了尿石素对雌激素敏感型细胞系人乳腺癌细胞CF7的细胞增殖作用，并检测了与α/βER的结合能力[31]。研究结果发现uroA， uroB均具有微弱的雌激素样作用且呈现剂量依赖型效应，在高浓度时对细胞增殖没有影响，且未出现明显的毒理学特征。同时还发现2种尿石素具有较高的拮抗雌激素受体的作用 ......
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2.2 雌激素受体激动和拮抗及对乳腺癌细胞的作用
针对尿石素化合物的天然类甾型结构，MAR LARROSA等通过分子模拟软件模拟了尿石素与雌激素受体(ER)的相互作用，预计了尿石素对ER具有激动或者阻滞的作用。为了证实这一假设，作者考察了尿石素对雌激素敏感型细胞系人乳腺癌细胞CF7的细胞增殖作用，并检测了与α/βER的结合能力[31]。研究结果发现uroA， uroB均具有微弱的雌激素样作用且呈现剂量依赖型效应，在高浓度时对细胞增殖没有影响，且未出现明显的毒理学特征。同时还发现2种尿石素具有较高的拮抗雌激素受体的作用 ......
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