马钱子碱传递体的体外透皮与促渗性质研究(1)

http://www.100md.com 2016年8月15日 《中国中药杂志》2016年第16期

     [摘要] 制备马钱子碱脂质体和传递体，对其药剂学性质进行表征，并比较其体外透皮性质。采用硫酸铵梯度法制备马钱子碱脂质体和传递体，考察其粒径、包封率和变形性等药剂学性质；采用改良Franz扩散池，以大鼠皮肤为透皮屏障，比较不同处方的脂质体和传递体的体外透皮性质。结果显示，马钱子碱脂质载体的粒径在100～150 nm，粒径分布比较均一；马钱子碱复合磷脂传递体较大豆磷脂传递体的包封率有显著提高；复合磷脂传递体的变形性分别是大豆磷脂(SPC)脂质体和传递体的2.09，1.76倍，马钱子碱复合磷脂传递体的稳态透皮速率分别是SPC脂质体和传递体的3.43，1.41倍；马钱子碱与复合磷脂空白传递体的物理混合物组的稳态透皮速率是溶液组的2.20倍，复合磷脂浓度对空白传递体的促渗效果有影响。与脂质体相比，传递体可以提高马钱子碱的透皮速率，而复合磷脂技术可以改善传递体膜结构的相形为，进一步提高传递体的变形性和透皮速率；空白传递体对马钱子碱的透皮吸收有很好的促进作用。

    [关键词] 马钱子碱；传递体；复合磷脂；体外透皮

    马钱子碱具有镇痛、消炎、抗肿瘤、抗血栓等药理作用 ......