响应面法优化PEG积雪草酸脂质纳米粒及促小肠吸收研究(4)
3 讨论
纳米粒经PEG修饰后具有更好的促小肠吸收作用，已有研究证明这与PEG能增加粒子的亲水性，增强纳米粒在胃肠道黏液的渗透能力，促进绒毛细胞的摄取，延长药物在血液中的循环时间，改善口服相对生物利用度有关[14]。还有研究表明，PEG修饰后纳米粒口服生物利用度的提高可能与纳米粒经PEG修饰后能有效避免与游离的黏蛋白结合，使其在胃肠道能保持完整的纳米结构有关[15]。粘蛋白与纳米粒之间主要的结合键为氢键，当纳米粒进行PEG修饰后，纳米粒表面的亲水性基团会先与PEG在内部形成氢键，不再与粘蛋白结合，减少由此引起的纳米渗透性降低及纳米被清除的现象。纳米粒经PEG后还能减少脂肪酶的酶解作用，这为药物以完整纳米粒形式通过胃肠道提供了有利的条件。
前期研究表明 ......
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纳米粒经PEG修饰后具有更好的促小肠吸收作用，已有研究证明这与PEG能增加粒子的亲水性，增强纳米粒在胃肠道黏液的渗透能力，促进绒毛细胞的摄取，延长药物在血液中的循环时间，改善口服相对生物利用度有关[14]。还有研究表明，PEG修饰后纳米粒口服生物利用度的提高可能与纳米粒经PEG修饰后能有效避免与游离的黏蛋白结合，使其在胃肠道能保持完整的纳米结构有关[15]。粘蛋白与纳米粒之间主要的结合键为氢键，当纳米粒进行PEG修饰后，纳米粒表面的亲水性基团会先与PEG在内部形成氢键，不再与粘蛋白结合，减少由此引起的纳米渗透性降低及纳米被清除的现象。纳米粒经PEG后还能减少脂肪酶的酶解作用，这为药物以完整纳米粒形式通过胃肠道提供了有利的条件。
前期研究表明 ......
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