芫花氯仿萃取物对大鼠及人肝微粒体UGTs及UGT1A1活性影响(1)

http://www.100md.com 2016年9月1日 《中国中药杂志》2016年第17期

     [摘要] 考察芫花氯仿萃取物对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGTs) 及UGT1A1活性的影响，为预测芫花致肝损伤可能发生机制提供实验依据。采用体外肝微粒体孵育模型，分别以4-硝基酚和β-雌二醇为底物检测UGTs及UGT1A1活性；利用UV和HPLC测定底物或代谢物含量。结果表明，HPLC测得氯仿萃取物中3种黄酮类成分芹菜素、羟基芫花素和芫花素质量分数分别为1.00%，6.40%，18.38%；UV法测得总二萜质量分数为37.39%。与空白组相比，在大鼠肝微粒体(RLM)孵育体系，氯仿萃取物能显著抑制UGTs活性，而在人肝微粒体(HLM)孵育体系，抑制作用不明显；对UGT1A1，在RLM和HLM孵育体系中，氯仿萃取物均表现为中等强度的抑制作用 (以芫花素计，IC₅₀=8.76，10.36 μmol·L_-1)；抑制类型分别为非竞争性抑制和反竞争性抑制 ......