2种姜黄素聚合物胶束在大鼠体内的药动学比较研究(3)
3 讨论
姜黄素用药历史悠久，药理作用广泛，且毒性很低，具有良好的临床开发潜力，但化学和体内代谢稳定性差导致姜黄素口服生物利用度极差，为获得有效治疗浓度，往往需要非常高的口服剂量和重复给药，容易引起胃肠道紊乱，导致患者依从性差[17]。因此，制备静脉注射方式给药、稳定性良好的新型给药系统成为研究的热点。Cur聚合物胶束作为姜黄素的一种新型制剂，大大提高其水溶性与稳定性，具有良好的组织渗透性，体内滞留时间长，能使药物有效地到达作用靶点，提高系统生物利用度同时降低毒副作用，为研制姜黄素静脉给药的剂型提供了依据。
本研究以HPLC简单、快速而准确的测定血浆样品中CUR含量，并对其方法学进行考察，结果均符合测定要求，为后续的相关研究奠定了很好的方法学基础。
针对mPEGPLA疏水端采用接枝BP残基进行改性，合成了与疏水性药物具有高度亲和力的新型两亲性嵌段聚合物mPEGPLABP，具有良好的生物相容性和生物可降解性，用药安全性高 ......
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姜黄素用药历史悠久，药理作用广泛，且毒性很低，具有良好的临床开发潜力，但化学和体内代谢稳定性差导致姜黄素口服生物利用度极差，为获得有效治疗浓度，往往需要非常高的口服剂量和重复给药，容易引起胃肠道紊乱，导致患者依从性差[17]。因此，制备静脉注射方式给药、稳定性良好的新型给药系统成为研究的热点。Cur聚合物胶束作为姜黄素的一种新型制剂，大大提高其水溶性与稳定性，具有良好的组织渗透性，体内滞留时间长，能使药物有效地到达作用靶点，提高系统生物利用度同时降低毒副作用，为研制姜黄素静脉给药的剂型提供了依据。
本研究以HPLC简单、快速而准确的测定血浆样品中CUR含量，并对其方法学进行考察，结果均符合测定要求，为后续的相关研究奠定了很好的方法学基础。
针对mPEGPLA疏水端采用接枝BP残基进行改性，合成了与疏水性药物具有高度亲和力的新型两亲性嵌段聚合物mPEGPLABP，具有良好的生物相容性和生物可降解性，用药安全性高 ......
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