2种姜黄素聚合物胶束在大鼠体内的药动学比较研究(1)

http://www.100md.com 2016年10月1日 《中国中药杂志》2016年第19期

     [摘要] 研究嵌段共聚物材料mPEGPLA疏水端经Boc苯丙氨酸(BP)修饰后对所制备姜黄素(curcumin， CUR)聚合物胶束药动学特征的影响，为其制剂处方优化提供试验依据。将健康雄性SD大鼠随机分为3组，分别经尾静脉单次注射给予载药胶束CURmPEGPLA，CURmPEGPLABP和参比制剂CUR的DMSO溶液(n=6)，给药剂量以CUR计均为20 mg·kg-1。分别于给药前和给药后不同时刻采集各组动物血样，HPLC测定CUR血药浓度，绘制药时曲线，采用DAS 2.0软件计算非房室模型药动学参数，并进行组间差异的统计分析。结果发现，载药胶束CURmPEGPLA在大鼠体内的药动学特征与CUR的DMSO溶液相似，主要药动学参数无显著性差异；但CURmPEGPLABP 组较CURmPEGPLA组的药时曲线下面积(AUC0∞)显著提高，清除率(CL)降低，同时消除半衰期(t1/2)和平均滞留时间(MRT)明显延长(P<0.05)。研究结果表明，采用疏水端修饰的共聚物材料mPEGPLABP制备的姜黄素载药胶束体内药动学特性更佳 ......