尼莫地平/川芎嗪双载药纳米粒的体内药动学和脑组织分布研究(2)

http://www.100md.com 2016年11月15日 《中国中药杂志》2016年第22期

     [Key words] nimodipine； tetramethylpyrazine； dualdrug nanoparticle； pharmacokinetics； brain distribution

    doi：10.4268/cjcmm20162227

    川芎嗪(tetramethylpyrazine，TMP)为一类具有多药耐药逆转(multidrug resistance，MDR)调节功能的吡嗪类生物碱，具有疏通血脉、促进血行、消散淤血的功效，临床上多用于扩张脑血管、抑制血小管平滑肌痉挛等。文献表明川芎嗪具有限制Pglycoprotein(Pgp)底物外排的作用[1]，可通过抑制Pgp的ATP酶活性来抑制Pgp的功能[23]。尼莫地平(nimodipine，NMD)为一类二氢吡啶类钙离子拮抗剂，临床上多用于治疗脑血管疾病[4]，但其作为Pgp的底物，易受血脑屏障(bloodbrain barrier，BBB)上Pgp外排作用影响，致使其脑内浓度较低[5]。因此将TMP与NMD合用，有望提高NMD脑内浓度 ......