中药挥发油透皮促渗布洛芬的药动学及体内外相关性研究(2)

http://www.100md.com 2016年12月1日 《中国中药杂志》2016年第23期

     中药挥发油是一大类性质优良的透皮吸收促进剂[12]，具有透皮促渗效果好、安全性高并且药效协同三大优势。前期研究发现[3]，单萜、单萜氧、倍半萜及倍半萜氧类成分是中药挥发油中主要成分，而透皮促渗效果往往优于单一的萜类成分[4]。含有挥发油的中药约有300种，而目前已经应用的中药挥发油透皮吸收促进剂有34种[5]，因此中药挥发油作为透皮吸收促进剂还有非常大的研究空间。采用体外透皮扩散研究是目前评价挥发油透皮促渗效果的最常用方法，但还存在2个问题，第一，常应用高浓度的有机溶剂制备给药溶液剂以同时溶解药物和挥发油，例如80%丙二醇[4] 、60%乙醇[6]或70%乙醇[7]，而这些高浓度的有机溶剂本身就可以破坏皮肤屏障，并且溶液剂也不适合在体给药；第二，在体药动学研究较少，尤其缺乏体内外相关性研究，因此体外研究的可靠性还有待验证。

    川芎、当归和肉桂是治疗妇科痛经常用中药，其挥发油均有显著的体外促渗效果和镇痛活性[89]。对于中药挥发油而言，凝胶剂是一种适合挥发油成分透皮的剂型[10]，因此本文以布洛芬为模型药物，制备了含有不同中药挥发油的布洛芬凝胶 ......