基于UGT1A1酶介导的胆红素代谢考察大黄素在肝微粒体体系中的肝毒性(3)
数据结果采用SPSS Statistics 170统计软件进行单因素方差分析(OneWay ANOVA)，结果发现，大黄素在3个体系中，对UGT1A1酶均有中强抑制作用，且抑制类型均为竞争型抑制。HLM，RLM，rUGT1A1體系的Ki分别为(5400±0956)，(10020±0611)(4850±0528)，P均<005。同时不同体系间进行多重比较发现Ki无明显差异。分析试验结果发现，3个体系中，大黄素对于UGT1A1酶的Ki无统计学差异，表明大黄素对于UGT1A1酶的抑制在大鼠及人之间无明显种属差异。大黄素可通过抑制UGT1A1酶活性导致胆红素代谢异常，从而存在引发肝毒性的潜在危险。
3讨论
大黄素为蒽醌类成分，广泛存在于廖科植物中，如大黄，何首乌，虎杖等，具有重要的药理活性，广泛的生物活性，在中成药中的应用较为普遍[17]。有文献报道[18]，大黄素在体内的主要代谢途径为UGT代谢，无论在哪种(小鼠、大鼠、豚鼠、狗、人)肝微粒体酶作用下，大黄素都会迅速代谢并生成葡萄糖醛酸结合物 ......
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大黄素为蒽醌类成分，广泛存在于廖科植物中，如大黄，何首乌，虎杖等，具有重要的药理活性，广泛的生物活性，在中成药中的应用较为普遍[17]。有文献报道[18]，大黄素在体内的主要代谢途径为UGT代谢，无论在哪种(小鼠、大鼠、豚鼠、狗、人)肝微粒体酶作用下，大黄素都会迅速代谢并生成葡萄糖醛酸结合物 ......
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