鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片的制备及体外释放的研究(1)
[摘要]研究鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片的制备工艺及释放机制。采用羟丙基甲基纤维素(HPMCK15M)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、十八醇、碳酸氢钠为辅料，湿法制粒压片，以体外漂浮性能和体外释放性能为考察指标，采用正交实验设计对处方进行筛选与优化。优化的处方为鸢尾苷元333%、HPMCK15M 167%、PVPP 200%、十八醇133%、碳酸氢钠5%、预胶化淀粉107%。制得的片剂在人工胃液中10 s内起漂，体外持续漂浮时间>12 h；10 h累积释放度在70%以上。RitgerPeppas方程拟合分析表明，该缓释片有药物扩散和骨架溶蚀双重作用。鸢尾苷元胃内漂浮型缓释片外观与可压性良好，且具有良好的漂浮性能和释药特征。
[关键词]鸢尾苷元； 胃漂浮片； 体外释放度； 体外漂浮性
Preparation and release mechanism of tectorigenin intragastric
, http://www.100md.com
floating sustainedrelease tablets
WANG Jinfeng*， WANG Fang， ZHAO Nan， YANG Cuiyan， WANG Guoyu， WEI Ying， ZHANG Wenya
(208th Hospital of People′s Liberation Army， Changchun 130062， China)
[Abstract]To investigate the preparation technology and release mechanism of tectorigenin intragastric floating sustainedrelease tablets The tablet was produced by wet granulation compression method， with hydroxypropyl methyl cellulose (HPMCK15M)， crosslinked polyvinyl pyrrolidone (PVPP)， octadecanol and sodium bicarbonate as excipient The prescriptions were screened and optimized by orthogonal experimental design with in vitro floating capacity and drug release characteristics as the evaluation indexes The optimization results were as follows： tectorigenin 333%， HPMCK15M 167%， PVPP 200%， octadecanol 133%， sodium bicarbonate 5%， and starch gel 107% The prepared tablet can be floated within 10 s in the artificial gastric juice， lasting for 12 h in vitro， with a cumulative release rate of 70% in 10 h The analysis of RritgerPeppas equation showed that the sustainedrelease tablet had two advantages of both drug diffusion and skeleton dissolution The tablet had good appearance and compressibility， as well as favorable floating capacity and drug release characteristics
, 百拇医药
[Key words]tectorigenin； gastric floating tablets； in vitro release； in vitro floating performance
葛花Puerariae Flos為豆科植物野葛Pueraria lobata(Willd) Ohwi或甘葛藤P thomsonii Benth的花。主要用于治伤酒发热烦渴、解酒醒脾，是传统的解酒保肝药物[12]。鸢尾苷元是葛花异黄酮的主要生物活性成分[34]，为多酚羟基化合物，拥有抗氧化损伤、降血脂、保肝、抗病毒、预防和治疗心血管疾病等多种功效，具有重要的保健和药用价值。然而，鸢尾苷元水溶性差、生物利用度低[5]。胃内滞留漂浮缓释制剂被称为“生物有效性制剂”，是依据流体动力学平衡原理设计制备，口服后可漂浮在胃液之上，延长胃内滞留时间，逐渐溶蚀，缓慢释药，继而增加吸收，提高生物利用度[6]。本实验通过正交设计，筛选、优化处方，将分离纯化后的鸢尾苷元制成胃内滞留漂浮缓释片，以延长片剂胃内滞留时间，并持续缓慢释药，从而减少给药次数，提高生物利用度。
, 百拇医药
1材料
LC10AVT高效液相色谱仪(日本岛津公司)，SPD10AV检测器(日本岛津公司)，N2000色谱数据工作站(浙江大学智能信息工程有限公司)；CPA2PF电子分析天平(1/100万，德国赛多利斯股份公司)；ZRS4G智能溶出试验仪(天津大学无线电厂)；TDP型单冲压片机(上海轻工机械公司)；78X型片剂四用测定仪(上海黄海药检仪器厂)；ZK82B型真空干燥箱(上海市实验仪器厂)。
葛花(河南广安堂贸易有限公司，批号20110817)；鸢尾苷元对照品(自制，批号20130208，纯度>990%)；鸢尾苷元(自制，高效液相色谱法测定其鸢尾苷元纯度为9675%，批号20130917)；羟丙甲基纤维素(HPMCK15M，上海卡乐康包衣技术有限公司惠赠)；预胶化淀粉、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、十八醇(上海化学试剂公司)；碳酸氢钠(北京化工厂)；水为重蒸水；甲醇、乙腈为色谱纯(TEDIA公司)。其他试剂均为分析纯。, 百拇医药(王金凤 王芳 赵楠 杨翠燕 王国玉 魏颖 张文雅)
[关键词]鸢尾苷元； 胃漂浮片； 体外释放度； 体外漂浮性
Preparation and release mechanism of tectorigenin intragastric
, http://www.100md.com
floating sustainedrelease tablets
WANG Jinfeng*， WANG Fang， ZHAO Nan， YANG Cuiyan， WANG Guoyu， WEI Ying， ZHANG Wenya
(208th Hospital of People′s Liberation Army， Changchun 130062， China)
[Abstract]To investigate the preparation technology and release mechanism of tectorigenin intragastric floating sustainedrelease tablets The tablet was produced by wet granulation compression method， with hydroxypropyl methyl cellulose (HPMCK15M)， crosslinked polyvinyl pyrrolidone (PVPP)， octadecanol and sodium bicarbonate as excipient The prescriptions were screened and optimized by orthogonal experimental design with in vitro floating capacity and drug release characteristics as the evaluation indexes The optimization results were as follows： tectorigenin 333%， HPMCK15M 167%， PVPP 200%， octadecanol 133%， sodium bicarbonate 5%， and starch gel 107% The prepared tablet can be floated within 10 s in the artificial gastric juice， lasting for 12 h in vitro， with a cumulative release rate of 70% in 10 h The analysis of RritgerPeppas equation showed that the sustainedrelease tablet had two advantages of both drug diffusion and skeleton dissolution The tablet had good appearance and compressibility， as well as favorable floating capacity and drug release characteristics
, 百拇医药
[Key words]tectorigenin； gastric floating tablets； in vitro release； in vitro floating performance
葛花Puerariae Flos為豆科植物野葛Pueraria lobata(Willd) Ohwi或甘葛藤P thomsonii Benth的花。主要用于治伤酒发热烦渴、解酒醒脾，是传统的解酒保肝药物[12]。鸢尾苷元是葛花异黄酮的主要生物活性成分[34]，为多酚羟基化合物，拥有抗氧化损伤、降血脂、保肝、抗病毒、预防和治疗心血管疾病等多种功效，具有重要的保健和药用价值。然而，鸢尾苷元水溶性差、生物利用度低[5]。胃内滞留漂浮缓释制剂被称为“生物有效性制剂”，是依据流体动力学平衡原理设计制备，口服后可漂浮在胃液之上，延长胃内滞留时间，逐渐溶蚀，缓慢释药，继而增加吸收，提高生物利用度[6]。本实验通过正交设计，筛选、优化处方，将分离纯化后的鸢尾苷元制成胃内滞留漂浮缓释片，以延长片剂胃内滞留时间，并持续缓慢释药，从而减少给药次数，提高生物利用度。
, 百拇医药
1材料
LC10AVT高效液相色谱仪(日本岛津公司)，SPD10AV检测器(日本岛津公司)，N2000色谱数据工作站(浙江大学智能信息工程有限公司)；CPA2PF电子分析天平(1/100万，德国赛多利斯股份公司)；ZRS4G智能溶出试验仪(天津大学无线电厂)；TDP型单冲压片机(上海轻工机械公司)；78X型片剂四用测定仪(上海黄海药检仪器厂)；ZK82B型真空干燥箱(上海市实验仪器厂)。
葛花(河南广安堂贸易有限公司，批号20110817)；鸢尾苷元对照品(自制，批号20130208，纯度>990%)；鸢尾苷元(自制，高效液相色谱法测定其鸢尾苷元纯度为9675%，批号20130917)；羟丙甲基纤维素(HPMCK15M，上海卡乐康包衣技术有限公司惠赠)；预胶化淀粉、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、十八醇(上海化学试剂公司)；碳酸氢钠(北京化工厂)；水为重蒸水；甲醇、乙腈为色谱纯(TEDIA公司)。其他试剂均为分析纯。, 百拇医药(王金凤 王芳 赵楠 杨翠燕 王国玉 魏颖 张文雅)