植物药活性成分环阿屯醇药理、生理活性及其研究展望(1)
[摘要]环阿屯醇为植物甾醇类化合物，也是诸多甾醇类化合物生物合成的关键前体物质之一，具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗阿尔兹海默症等多种活性，且在植物的生长发育过程中扮演重要角色。该文综述了国内外文献关于环阿屯醇药理活性的研究进展，并对环阿屯醇及“环阿屯醇途径”中甾醇类化合物对植物生长发育的影响进行概述，以为其进一步研究与开发应用奠定基础。
[关键词]环阿屯醇； 药理活性； 生理活性； 综述
[Abstract]Cycloartenol， a phytosterol compound， also one of the key precusor substances for biosynthesis of numerous sterol compounds， has a variety of pharmacological activities such as anti-inflammatory， anti-tumor， antioxidant， antibiosis and anti-alzheimer′s disease. Furthermore， cycloartenol also plays an important role in the process of plant growth and development. This article reviewed the research progress on cycloartenol pharmacological activity in domestic and foreign articles， and summarized the effect of cycloartenol and "cycloartenol pathway" on the plant growth and development， laying foundation for the its further study， development and utilization.
, http://www.100md.com
[Key words]cycloartenol； pharmacological activity； physiological activity； review
环阿屯醇(cycloartenol)为植物甾醇类化合物，也是菜油甾醇(campesterol)、豆甾醇(stigmasterol)、谷甾醇(sitosterol)等甾醇类化合物生物合成的关键前体物质之一，其结构见图1。甾醇(sterols)类化合物，广泛分布于生物体内各组织、器官中，是所有真核生物细胞质膜的重要组成部分，是真核生物细胞生长和保持细胞活力必需成分；同时，甾醇类化合物还参与植物光合作用、生殖、免疫、抗菌、抗虫等生理功能[1-5]。此外，在药用活性方面，植物甾醇类化合物还具有降低胆固醇[6]、防治前列腺疾病[7-8]、抗癌[9-12]、抗炎[13-14]、免疫调节[15]、抗病毒[16]及类激素[17-18]等作用，是具有多种药理活性的重要天然活性产物。2000年9月，美国食品与药物管理局通过了对植物甾醇的健康声明，将含植物甾醇的人造奶油和色拉酱被列入功能食品[19]，在许多西方国家已被广泛用于人群慢性病预防。
, 百拇医药
作为甾醇类化合物的关键前体物质，环阿屯醇的含量高低直接决定了生物合成途径中下游甾醇化合物的生物合成效率，其合成酶CAS(cycloartenol synthase，环阿屯醇合成酶)，将前体物质2，3-氧化鲨烯(2，3-oxidosqualene)环化为环阿屯醇，是环阿屯醇及下游植物甾醇类化合物生物合成的关键调控酶基因。据文献报道[20]，在所有2，3-氧化鲨烯环化酶蛋白的聚类分析中，CAS酶蛋白聚为独立的一支，依据以往研究推测，环阿屯醇及其合成酶应具有某些特定的生物活性，后经研究证明，环阿屯醇对植物的生长发育具有显著影响[20]。此外，环阿屯醇还具有多种重要的显著药理活性。
本文综述了国内外文献关于环阿屯醇药理活性的研究进展，并对环阿屯醇及“环阿屯醇途径”中甾醇类化合物对植物生长发育的影响进行概述，以为其进一步研究与开发应用奠定基础。
1 环阿屯醇药理活性研究
, 百拇医药
近年来的研究表明，环阿屯醇具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、提高脂肪利用率、松弛平滑肌、治愈伤口等多种活性，预示着环阿屯醇在治疗癌症、肥胖症、哮喘、皮外伤等方面具有很好的开发与应用前景。
1.1 抗炎 抗炎作用是植物甾醇类化合物较早被发现的功能之一，而环阿屯醇为其中抗炎活性最强的化合物之一。1996年，Akihisa等[21]对15种菊科植物的花进行研究，分离鉴定了包括环阿屯醇在内的11种三萜烯醇类化合物，通过采用TPA(12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate，12-O-十四烷酰佛波醇-13-醋酸酯)诱导小鼠耳部炎症的抗炎活性测试，结果表明11种三萜烯醇均有明显的抗炎活性，其中环阿屯醇的抗炎活性有效浓度较低，半抑制量ID50为每耳0.3 mg，与对照消炎药indomethacin(茚甲新)药效相当。2000年，该课题组又对米糠中提取的三萜烯醇和甾醇进行研究，结果再次表明来自米糠的环阿屯醇对TPA诱导小鼠耳部炎抗炎活性作用明顯[22]。2008年，杨秀伟等[23]从半夏鲜块茎中分离得到环阿屯醇，并对其活性进行研究，结果表明环阿屯醇在10 μmol·L-1浓度下对LPS(lipopolysaccharide，脂多糖)刺激的小鼠腹腔巨噬细胞产生的肿瘤坏死因子TNF-α的抑制率为54.7%，表明降低TNF-α分泌是环阿屯醇发挥抗炎作用的重要机制，推测半夏的抗炎活性可能与其有关。, 百拇医药(张忠廉 罗祖良 石宏武 张丽霞 马小军)
[关键词]环阿屯醇； 药理活性； 生理活性； 综述
[Abstract]Cycloartenol， a phytosterol compound， also one of the key precusor substances for biosynthesis of numerous sterol compounds， has a variety of pharmacological activities such as anti-inflammatory， anti-tumor， antioxidant， antibiosis and anti-alzheimer′s disease. Furthermore， cycloartenol also plays an important role in the process of plant growth and development. This article reviewed the research progress on cycloartenol pharmacological activity in domestic and foreign articles， and summarized the effect of cycloartenol and "cycloartenol pathway" on the plant growth and development， laying foundation for the its further study， development and utilization.
, http://www.100md.com
[Key words]cycloartenol； pharmacological activity； physiological activity； review
环阿屯醇(cycloartenol)为植物甾醇类化合物，也是菜油甾醇(campesterol)、豆甾醇(stigmasterol)、谷甾醇(sitosterol)等甾醇类化合物生物合成的关键前体物质之一，其结构见图1。甾醇(sterols)类化合物，广泛分布于生物体内各组织、器官中，是所有真核生物细胞质膜的重要组成部分，是真核生物细胞生长和保持细胞活力必需成分；同时，甾醇类化合物还参与植物光合作用、生殖、免疫、抗菌、抗虫等生理功能[1-5]。此外，在药用活性方面，植物甾醇类化合物还具有降低胆固醇[6]、防治前列腺疾病[7-8]、抗癌[9-12]、抗炎[13-14]、免疫调节[15]、抗病毒[16]及类激素[17-18]等作用，是具有多种药理活性的重要天然活性产物。2000年9月，美国食品与药物管理局通过了对植物甾醇的健康声明，将含植物甾醇的人造奶油和色拉酱被列入功能食品[19]，在许多西方国家已被广泛用于人群慢性病预防。
, 百拇医药
作为甾醇类化合物的关键前体物质，环阿屯醇的含量高低直接决定了生物合成途径中下游甾醇化合物的生物合成效率，其合成酶CAS(cycloartenol synthase，环阿屯醇合成酶)，将前体物质2，3-氧化鲨烯(2，3-oxidosqualene)环化为环阿屯醇，是环阿屯醇及下游植物甾醇类化合物生物合成的关键调控酶基因。据文献报道[20]，在所有2，3-氧化鲨烯环化酶蛋白的聚类分析中，CAS酶蛋白聚为独立的一支，依据以往研究推测，环阿屯醇及其合成酶应具有某些特定的生物活性，后经研究证明，环阿屯醇对植物的生长发育具有显著影响[20]。此外，环阿屯醇还具有多种重要的显著药理活性。
本文综述了国内外文献关于环阿屯醇药理活性的研究进展，并对环阿屯醇及“环阿屯醇途径”中甾醇类化合物对植物生长发育的影响进行概述，以为其进一步研究与开发应用奠定基础。
1 环阿屯醇药理活性研究
, 百拇医药
近年来的研究表明，环阿屯醇具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、提高脂肪利用率、松弛平滑肌、治愈伤口等多种活性，预示着环阿屯醇在治疗癌症、肥胖症、哮喘、皮外伤等方面具有很好的开发与应用前景。
1.1 抗炎 抗炎作用是植物甾醇类化合物较早被发现的功能之一，而环阿屯醇为其中抗炎活性最强的化合物之一。1996年，Akihisa等[21]对15种菊科植物的花进行研究，分离鉴定了包括环阿屯醇在内的11种三萜烯醇类化合物，通过采用TPA(12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate，12-O-十四烷酰佛波醇-13-醋酸酯)诱导小鼠耳部炎症的抗炎活性测试，结果表明11种三萜烯醇均有明显的抗炎活性，其中环阿屯醇的抗炎活性有效浓度较低，半抑制量ID50为每耳0.3 mg，与对照消炎药indomethacin(茚甲新)药效相当。2000年，该课题组又对米糠中提取的三萜烯醇和甾醇进行研究，结果再次表明来自米糠的环阿屯醇对TPA诱导小鼠耳部炎抗炎活性作用明顯[22]。2008年，杨秀伟等[23]从半夏鲜块茎中分离得到环阿屯醇，并对其活性进行研究，结果表明环阿屯醇在10 μmol·L-1浓度下对LPS(lipopolysaccharide，脂多糖)刺激的小鼠腹腔巨噬细胞产生的肿瘤坏死因子TNF-α的抑制率为54.7%，表明降低TNF-α分泌是环阿屯醇发挥抗炎作用的重要机制，推测半夏的抗炎活性可能与其有关。, 百拇医药(张忠廉 罗祖良 石宏武 张丽霞 马小军)