4 中药药代标识物(pharmacokinetic markers of Chinese herbal medicines)

    中药药代动力学研究涉及中药和机体2个复杂系统，为了促进中药药代动力学基础研究成果向临床应用转化，作者等提出了“中药药代标识物”概念。中药药代标识物是指用给药后体内出现的并可被现有分析技術检测的中药物质(原型成分或代谢物)，来反映或预测与中药药效或安全性关联的中药体内物质暴露、影响暴露的因素及与暴露相关的其他因素。首个中药药代标识物是作者及其研究团队在围绕复方丹参滴丸开展丹参多酚类活性成分药代动力学研究时发现的[9]。研究发现丹参素具有较好的肠道吸收和适中的体内清除，丹参素是口服复方丹参滴丸后唯一系统暴露水平(以原型成分形式)显著的丹参多酚类成分，其暴露水平随复方丹参滴丸剂量的增加而增加并呈线性量暴关系，因此血中测到的丹参素可作为一个药代标识物，用来反映给药后机体对复方丹参滴丸的丹参多酚类成分的暴露。

    三萜皂苷类成分是三七的一类药效活性成分(主要包括二醇型皂苷成分和三醇型皂苷成分)，人体口服三七水提物后皂苷类成分会发生组合代谢(combinatorial metabolism)，即在结肠中微生物和宿主肠肝P450酶作用下先水解脱糖再氧化；最后生成的代谢物的系统暴露水平显著高于从肠道吸收的原型成分的暴露水平 ......