基于PepT1—PPARα靶标组合的中药协同机制解析(3)
2.2 PepT1底物与PPARα激动剂的中药活性成分筛选
利用已构建的PepT1底物的SVM模型，筛选经过类药五原则处理的TCMD数据库，共获得194个潜在的PepT1中药底物，结果表明其可通过PepT1转运吸收入血，通过追溯来源中药，排名前9的来源中药见表3，其中，三七和钩藤为常用降脂中药[17]。同时，本研究通过PPARα激动剂的药效团和分子对接模型的联合筛选，共获得潜在的中药活性成分182个，结果表明其具有潜在的降脂药理活性，排名前9的来源中药见表3，其中，灵芝、五味子、罗汉果、茯苓、甘草和丹参为常用降脂中药。由于PPARα激动剂降脂机制有别于抑制胆固醇合成通路的HMG-CoA还原酶抑制剂，PPARα激动剂可通过调节血脂的代谢途径从而发挥降脂的药效。因此，本文筛选结果中并未发现常用降脂中药红曲，中药红曲的降脂机制已经部分解析，其主要成分洛伐他汀可通过抑制HMG-CoA还原酶阻断胆固醇合成通路发挥降脂药效，与本文所述机制激活甘油三酯与胆固醇的代谢通路不同 ......
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利用已构建的PepT1底物的SVM模型，筛选经过类药五原则处理的TCMD数据库，共获得194个潜在的PepT1中药底物，结果表明其可通过PepT1转运吸收入血，通过追溯来源中药，排名前9的来源中药见表3，其中，三七和钩藤为常用降脂中药[17]。同时，本研究通过PPARα激动剂的药效团和分子对接模型的联合筛选，共获得潜在的中药活性成分182个，结果表明其具有潜在的降脂药理活性，排名前9的来源中药见表3，其中，灵芝、五味子、罗汉果、茯苓、甘草和丹参为常用降脂中药。由于PPARα激动剂降脂机制有别于抑制胆固醇合成通路的HMG-CoA还原酶抑制剂，PPARα激动剂可通过调节血脂的代谢途径从而发挥降脂的药效。因此，本文筛选结果中并未发现常用降脂中药红曲，中药红曲的降脂机制已经部分解析，其主要成分洛伐他汀可通过抑制HMG-CoA还原酶阻断胆固醇合成通路发挥降脂药效，与本文所述机制激活甘油三酯与胆固醇的代谢通路不同 ......
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