PLA—α—细辛脑纳米粒经鼻腔、静脉给药后药物动力学研究(1)

http://www.100md.com 2017年6月15日 《中国中药杂志》2017年第12期

     [摘要] 采用乳化溶剂挥发法制备聚乳酸(PLA)-α-细辛脑纳米粒，并与静脉注射给药比较，研究PLA-α-细辛脑纳米粒鼻腔给药后药物的体内分布及脑组织的靶向性。结果显示：鼻腔给药和静脉注射后的脑靶向系数分别为1.65与1.16，PLA-α-细辛脑纳米粒鼻腔给药后的绝对生物利用度为74.2%，脑靶向效率为142.24%，鼻-脑传递百分比为29.83%。荧光标记法显示，PLA-α-细辛脑荧光纳米粒经鼻腔给药后，香豆素-6在脑组织中的荧光强度最大，达到脑靶向给药的目的；PLA-α-细辛脑荧光纳米粒静脉注射给药后，香豆素-6在肝组织中的荧光强度远高于鼻腔给药，表明PLA-α-细辛脑纳米粒经鼻腔给药可降低药物导致的肝毒性。此外，PLA-α-细辛脑荧光纳米粒经鼻腔给药后，香豆素-6在肺组织中的荧光强度较弱，解决了气流粉碎法制备的α-细辛脑干粉经鼻腔给药到达肺部量较多的缺点 ......