[Key words]rhein； PEGPCLPEI； nanoparticles； property evaluation

    大黄酸(rhein，RH)为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L、唐古特大黄R tanguticum Maxim ex Balf等传统中药分离提取的有效成分，属于单蒽核类1，8二羟基蒽醌衍生物，药理研究证实，RH可显著抑制肾小球系膜细胞的增生、肥大以及细胞外基质的产生[1]，同时RH能抑制人肾小管上皮细胞TSP1，TGFβ1的mRNA转录和蛋白表达，保护肾脏固有功能[23]，在对肾脏疾病的干预中发挥着多靶点多层次的治疗作用。但是，RH溶解性差、半衰期短、肾脏富集率低、生物利用度低[4]、且具有一定的肝毒性，限制了其临床应用。有研究者采用新型纳米粒作为药物载体，包载RH后进行递药输送，能够提高RH的水溶性、延长半衰期和赋予缓控释的特点[5]。但是普通纳米粒经细胞摄取后会直接进入溶酶体，溶酶体作为细胞的“垃圾处理站”，其富含大量各类酸性水解酶，对进入其中的各类物质进行消化和分解 ......