藏药印度獐芽菜石油醚部位化学成分及体外活性研究(1)
[摘要] 采用各种柱色谱以及重结晶等方法对印度獐芽菜石油醚萃取部位进行化学成分研究。通过理化性质和波谱数据分析鉴定了15个化合物，包括8个酮，2个三萜，1个裂环烯醚萜，1个香豆素和3个其他类化合物，分别为1，8-二羟基-3，5-二甲氧基酮(1)、1-羥基-3，7，8-三甲氧基酮(2)、1，8-二羟基-3，5，7-三甲氧基酮(3)、1-羟基-3，5，7，8-四甲氧基酮(4)、1，5，8-三羟基-3-甲氧基酮(5)、1-羟基-3，7-二甲氧基酮(6)、1，8-二羟基-3，7-二甲氧基酮(7)、1-羟基-3，5-二甲氧基酮(8)、古柯二醇(9)、齐墩果酸(10)、(±)-龙胆内酯(11)、东莨菪内酯(12)、芥子醛(13)、丁香醛(14)、β-谷甾醇(15)。其中化合物3，4，9，11～14为首次从该植物中分离得到，化合物9和12为首次从獐芽菜属中发现。对5个量大酮1，2，5，7，8进行体外活性测试，结果显示其在最高浓度50 μmol·L-1对胰腺癌细胞SW1990和BxPC-3的增殖和过氧化氢(H2O2)诱导的人脐静脉融合细胞EA.hy926氧化应激损伤均无明显作用。
, 百拇医药
[关键词] 印度獐芽菜； 酮； 石油醚部位； 化学成分； 胰腺癌细胞； 氧化应激损伤
[Abstract] The present work is to study the chemical constituents from petroleum ether fraction of Tibetan medicine Swertia chirayita by column chromatography and recrystallization. The structures were identified by physical and chemical properties and spectral data as swerchirin (1)， decussatin (2)， 1，8-dihydroxy-3，5，7-trimethoxyxanthone (3)， 1-hydroxy-3，5，7，8-tetramethoxyxanthone (4)， bellidifolin (5)， 1-hydroxy-3， 7-dimethoxyxanthone (6)， methylswertianin (7)， 1-hydroxy-3，5-dimethoxyxanthone (8)， erythrodiol (9)， oleanolic acid (10)， gnetiolactone (11)， scopoletin (12)， sinapaldehyde (13)， syringaldehyde (14)， and β-sitosterol (15). Compounds 3， 4， 9， 11-14 were isolated from S. chirayita for the first time. Compounds 9 and 12 were firstly isolated from the genus Swertia. The cytotoxic activities of compounds 1， 2， 5， 7 and 8 against human pancreatic cancer cell lines SW1990 and BxPC-3，and the protective effects of these compounds against hydrogen peroxide (H2O2)-induced oxidative stress in human endothelium-derived EA.hy926 were investigated in vitro. The results showed no obvious effect at the high concentration of 50 μmol·L-1
, 百拇医药
[Key words] Swertia chirayita； xanthone； petroleum ether fraction； chemical constituents； pancreatic cancer cells； oxidative stress damage
印度獐牙菜Swertia chirayita (Roxb. ex Fleming) H. Karst.，藏语名“甲蒂”，为龙胆科植物印度獐牙菜的干燥全草，主要分布在克什米尔至不丹的喜马拉雅温带地区，主产于印度、尼泊尔和不丹，是藏医药治疗肝胆疾病的首选药物，在印度传统医药中也广泛应用[1]。藏药经典著作《月王药诊》、《四部医典》、《晶珠本草》及《蓝琉璃·论说续》等均收载其清肝利胆、退诸热的功效，临床上用于治疗肝炎，肝硬化，胆囊炎，胆结石等疾病[2]。目前印度獐牙菜化学成分研究很少，主要报道了酮、环烯醚萜及少量三萜、甾醇等[3-5]。现代药理作用研究表明其具有抗肝炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、降血糖等作用[6-8]。为了进一步阐明其药效物质基础，本研究应用现代分离分析技术，对其85%乙醇提取物的石油醚萃取部位进行化学成分分离，得到并鉴定15个化合物，包括8个酮，表明酮类是石油醚部位的主要成分。另外，7个化合物从该种首次分离，2个化合物从獐芽菜属首次分离。本研究还对其中5个主要酮进行体外肿瘤细胞毒和抗氧化应激损伤的活性筛选，结果发现无明显作用。
, 百拇医药
1 材料
Agilent Technologies 6410 Triple quad LC/MS液质联用仪(美国Agilent公司)；BRUKER AVANCE Ⅲ-600型核磁共振仪(德国Bruker 公司)；SGW-1型自动旋光仪(上海仪电物理光学仪器有限公司)；LNC自动纯化系统(美国LNC)；Sephadex LH-20(美国Pharmacia公司)；MCI填充材料(Wharton Scientific，南京元宝峰医药科技有限公司)；薄层色谱硅胶GF254(青岛海洋化工厂)；柱色谱硅胶(青岛美高集团有限公司)；旋转蒸发仪RE-52A (上海亚荣生化仪器厂)；DMEM(美国Hyclone公司)；MTT(美国Thermo公司)；胎牛血清(以色列Biological industries公司)；Multiskan FC全自动酶标仪(美国Thermo公司)；细胞株SW1990细胞、BxPC-3细胞和EA.hy926细胞购自中科院上海细胞生物学研究所。常规试剂均为分析纯(国药集团化学试剂有限公司)。, 百拇医药(尤蓉蓉 陈雪晴 何丹丹 黄长高 金阳 钱士辉 鞠建明 范君婷)
, 百拇医药
[关键词] 印度獐芽菜； 酮； 石油醚部位； 化学成分； 胰腺癌细胞； 氧化应激损伤
[Abstract] The present work is to study the chemical constituents from petroleum ether fraction of Tibetan medicine Swertia chirayita by column chromatography and recrystallization. The structures were identified by physical and chemical properties and spectral data as swerchirin (1)， decussatin (2)， 1，8-dihydroxy-3，5，7-trimethoxyxanthone (3)， 1-hydroxy-3，5，7，8-tetramethoxyxanthone (4)， bellidifolin (5)， 1-hydroxy-3， 7-dimethoxyxanthone (6)， methylswertianin (7)， 1-hydroxy-3，5-dimethoxyxanthone (8)， erythrodiol (9)， oleanolic acid (10)， gnetiolactone (11)， scopoletin (12)， sinapaldehyde (13)， syringaldehyde (14)， and β-sitosterol (15). Compounds 3， 4， 9， 11-14 were isolated from S. chirayita for the first time. Compounds 9 and 12 were firstly isolated from the genus Swertia. The cytotoxic activities of compounds 1， 2， 5， 7 and 8 against human pancreatic cancer cell lines SW1990 and BxPC-3，and the protective effects of these compounds against hydrogen peroxide (H2O2)-induced oxidative stress in human endothelium-derived EA.hy926 were investigated in vitro. The results showed no obvious effect at the high concentration of 50 μmol·L-1
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[Key words] Swertia chirayita； xanthone； petroleum ether fraction； chemical constituents； pancreatic cancer cells； oxidative stress damage
印度獐牙菜Swertia chirayita (Roxb. ex Fleming) H. Karst.，藏语名“甲蒂”，为龙胆科植物印度獐牙菜的干燥全草，主要分布在克什米尔至不丹的喜马拉雅温带地区，主产于印度、尼泊尔和不丹，是藏医药治疗肝胆疾病的首选药物，在印度传统医药中也广泛应用[1]。藏药经典著作《月王药诊》、《四部医典》、《晶珠本草》及《蓝琉璃·论说续》等均收载其清肝利胆、退诸热的功效，临床上用于治疗肝炎，肝硬化，胆囊炎，胆结石等疾病[2]。目前印度獐牙菜化学成分研究很少，主要报道了酮、环烯醚萜及少量三萜、甾醇等[3-5]。现代药理作用研究表明其具有抗肝炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、降血糖等作用[6-8]。为了进一步阐明其药效物质基础，本研究应用现代分离分析技术，对其85%乙醇提取物的石油醚萃取部位进行化学成分分离，得到并鉴定15个化合物，包括8个酮，表明酮类是石油醚部位的主要成分。另外，7个化合物从该种首次分离，2个化合物从獐芽菜属首次分离。本研究还对其中5个主要酮进行体外肿瘤细胞毒和抗氧化应激损伤的活性筛选，结果发现无明显作用。
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1 材料
Agilent Technologies 6410 Triple quad LC/MS液质联用仪(美国Agilent公司)；BRUKER AVANCE Ⅲ-600型核磁共振仪(德国Bruker 公司)；SGW-1型自动旋光仪(上海仪电物理光学仪器有限公司)；LNC自动纯化系统(美国LNC)；Sephadex LH-20(美国Pharmacia公司)；MCI填充材料(Wharton Scientific，南京元宝峰医药科技有限公司)；薄层色谱硅胶GF254(青岛海洋化工厂)；柱色谱硅胶(青岛美高集团有限公司)；旋转蒸发仪RE-52A (上海亚荣生化仪器厂)；DMEM(美国Hyclone公司)；MTT(美国Thermo公司)；胎牛血清(以色列Biological industries公司)；Multiskan FC全自动酶标仪(美国Thermo公司)；细胞株SW1990细胞、BxPC-3细胞和EA.hy926细胞购自中科院上海细胞生物学研究所。常规试剂均为分析纯(国药集团化学试剂有限公司)。, 百拇医药(尤蓉蓉 陈雪晴 何丹丹 黄长高 金阳 钱士辉 鞠建明 范君婷)