穿心莲内酯衍生物的合成研究进展(3)
2006年,Jada等[35]将穿心莲内酯C3,19位羟基与芳醛a4甲基吗啉,三苯甲基氯,N,N二甲基甲酰胺,38~40 ℃,42 h;b重铬酸吡啶鎓,N,N二甲基甲酰胺,40 ℃,7 h;c甲酸,二氯甲烷,室温,1 h;d铬酸吡啶鎓,N,N二甲基甲酰胺,室温,1 h;e浓盐酸,室温;f三苯甲基氯,N甲基吗啉,二氯甲烷,室温;g化合物56a~56c酸酐,4二甲氨基吡啶,二氯甲烷,室温,化合物58a~58g酸酐或苯甲酰氯,甲苯,回流,化合物58h~58i酸,二环己基碳二亚胺,4二甲氨基吡啶,二氯甲烷,室温;h甲酸,二氯甲烷,室温。
偶联形成1′,3′二氧六环结构衍生物70~72(图9),并研究其分别对MCF7乳腺癌细胞与HCT116结肠癌细胞的抑制活性,结果表明大多数化合物均显示出较为相近的抗癌活性,其中化合物71h对MCF7与HCT116的GI50分别为07,27 μmol·L-1,其抑制活性明显优于穿心莲内酯,同时毒性也相对更低。实验进一步考察了衍生物70d~70g,70i,71k,71t~71u对九大类型肿瘤细胞的抑制活性,通过对GI50,TGI以及LC50进行分析,指出在C3和C19位引入烷基或芳香基团对其抗癌活性的提高有重要的促进作用 ......
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