甘草次酸衍生物18GAGly介导肝主动靶向脂质体的制备及

甘草次酸衍生物18GAGly介导肝主动靶向脂质体的制备及体内相关研究(1)

http://www.100md.com 2017年11月1日《中国中药杂志》 2017年第21期

甘草次酸衍生物18GAGly介导肝主动靶向脂质体的制备及体内相关研究,主动肝靶向,靶向系数,丹酚酸B,丹参酮ⅡA

     [摘要]基于国内外对甘草次酸配体介导主动肝靶向脂质体的研究情况，该文主要对以甘草次酸为母核的肝靶向配体18GAGly修饰的脂质体的肝靶向效果进行研究。采用薄膜分散高压乳匀法制备18GAGly配体介导的丹参酚酸B丹参酮ⅡA脂质体及未修饰配体的脂质体，考察2种脂质体的制剂学性质，考察粒径、电位、包封率和配体结合率；尾静脉给药后不同时间点获取血浆样本以及小鼠心、肝、脾、肺、肾组织样本，UPLC测定各样本中丹参酚酸B(Sal B)和丹参酮IIA(TSN)含量，评价18GAGly配体的肝靶向效果。结果显示脂质体GlyTSLip和TSLip的粒径、电位、包封率、配体结合率基本符合要求；体内靶向性考察结果显示GlyTSLip组脂质体与TSLip组脂质体血浆数据无显著性差别；甘草次酸衍生物配体18GAGly介导脂质体可以增加Sal B和TSN 在肝组织的峰浓度，但并未显示明显的肝靶向效果。

    [关键词]甘草次酸衍生物；脂质体；主动肝靶向；靶向系数；丹酚酸B；丹参酮ⅡA

    [Abstract]Based on the research of active liver targeting liposomes mediated by glycyrrhetinic acid ligand at home and abroad ......

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