佐太和HgS对药物代谢酶和转运体基因表达的影响(3)
Ⅱ相反应即结合反应,包括硫酸化、葡萄糖醛酸化等反应,主要是使药物以非活性形式排出体外。Ⅱ相代谢中最主要的酶是葡萄糖醛酸转移酶(UGT)系,UGT在肝脏中的表达最高且具有多态性,约35%的药物Ⅱ相反应都由UGT酶代谢。UGT1A1基因的产物尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶1A1的主要作用是使各种不同外源性药物和内生底物葡萄糖醛酸化,增加其底物的极性,从而能更好地从体内被清除[19]。与空白组相比,佐太和HgS不同剂量对肝UGT1A1和UGT2A3都无明显影响,而相当于30 mg·kg-1HgS含汞量的HgCl2 (336 mg·kg-1)上调UGT1A1和UGT2A3。硫酸基转移酶(SULT)是机体催化多种内源性和外源性物质的重要酶系。SULT1和SULT2是硫酸酯化代谢的关键酶,SULT1A1在肝脏中有很高的表达量,为重要的解毒酶类。与空白组相比,佐太和HgS对肝SULT1A1和SULT2A1无明显作用,而相当于30 mg·kg-1HgS含汞量的HgCl2 (336 mg·kg-1)可上调SULT1A1和SULT2A1。Ⅱ相代谢酶的表达 ......
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