脑卒中与血小板活化因子及其受体拮抗剂(2)
2.4 血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂 血小板膜糖蛋白(glucoprotein,GP)Ⅱb/Ⅲa是纤维蛋白原的受体,它与纤维蛋白原的结合是血小板聚集的终末和关键步骤。GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂通过特异性地阻断GPⅡb/Ⅲa与纤维蛋白原的结合抑制血小板聚集,可增加自发性血管再通率,促进微血管通畅[11]。现已通过美国FDA批准的3种静脉注射GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂是阿昔单抗、依替巴肽、替罗非班。此类药物较其他类别的药物容易引发出血,在缺血性卒中二级预防中的剂量、给药途径、时间、监护措施以及安全性等仍在探讨之中[12]。2.5 5-羟色胺2受体拮抗剂 血管壁上存在的5-羟色胺2(5-HT2)受体被激动后可明显影响血管内皮细胞的完整及分泌功能,引起血管收缩,并可致动脉硬化的发生。沙格雷酯是一种5-HT2受体阻滞剂,它通过阻滞5-HT2受体而抑制血小板聚集和血管收缩,从而达到抗血栓形成的作用[13]。沙格雷酯副反應较少,部分患者可有皮疹、恶心、呕吐和胃部灼热感等。沙格雷酯在脑卒中的基础用药地位,有待进一步的临床试验。
2.6 蛋白酶激活受体-1拮抗剂 蛋白酶激活受体-1(PAR-1)属于G蛋白偶联受体家族成员,存在于细胞膜表面 ......
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