紫花地丁中的抗补体生物碱类成分研究(1)
[摘要] 研究中药紫花地丁Viola yedoensis的抗补体活性成分。采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法，从紫花地丁全草95%乙醇提取物中分离得到15个化合物，通过波谱数据鉴定为生物碱类化合物，分别为：neoechinulin A(1)、N-benzoyl-L-p-hydroxy-phenylalaninol(2)、金色酰胺醇酯(3)、金色酰胺醇(4)、伞形香青酰胺(5)、栝楼酯碱(6)、吲哚-3-甲酸甲酯(7)、3-吲哚甲酸(8)、N-反式对羟基苯乙基阿魏酰胺(9)、N-p-香豆酰酪胺(10)、7′-(3′，4′-dihydroxyphenyl)-N-[(4-methoxyphenyl)ethyl]propenamide(11)、cannabisin F(12)、N-(4-hydroxyphenethyl)octacosanamide(13)、N-(4-hydroxyphenethyl)hexacosanamide(14)和N-benzoyl-L-phenylalaninol(15)。除化合物3和4外，其余化合物均为首次从该植物中分离得到。化合物1～6， 8～12对补体系统的经典和旁路途径有不同程度的抑制活性：对经典途径的CH50在0.12～0.33 g·L-1，对旁路途径的AP50在0.22～0.50 g·L-1。对补体作用靶点研究表明，不同生物碱化合物其作用于补体的靶点不同。
, http://www.100md.com
[关键词] 紫花地丁； 抗补体； 生物碱； 酰胺
[Abstract] Fifteen alkaloids were isolated from the 95% ethanol extract of the whole plants of Viola yedoensis by various column chromatographic techniques such as silica gel and Sephadex LH-20. Their structures were identified as neoechinulin A(1)，N-benzoyl-L-p-hydroxy-phenylalaninol(2)，aurantiamide acetate(3)，aurantiamide(4)，anabellamide(5)，trichosanatine(6)，indole-3-carboxylic acid methyl ester(7)，3-carboxyindole(8)，N-trans-feruloyl-tyramine(9)，paprazine(10)，7′-(3′， 4′-dihydroxyphenyl)-N-[(4-methoxyphenyl)ethyl]propenamide(11)，cannabisin F(12)，N-(4-hydroxyphenethyl)octacosanamide(13)，N-(4-hydroxyphenethyl)hexacosanamide(14)and N-benzoyl-L-phenylalaninol(15). All the compounds except 3 and 4 were isolated from this plant for the first time. These alkaloids exhibited anti-complement activity against the classical pathway(CP)and the alternative pathway(AP)with the CH50 and AP50 values ranging from 0.12 to 0.33 g·L-1 and 0.22 to 0.50 g·L-1， respectively. Preliminary mechanism study using complement-depleted sera showed that these alkaloids acted on different complement components in the complement activation cascade.
, 百拇医药
[Key words] Viola yedoensis； anti-complement； alkaloids； amides
紫花地丁為堇菜科植物紫花地丁Viola yedoensis Makino的干燥带根全草，味苦、辛，性寒，具有清热解毒、凉血消肿等功效；用于治疗黄疸内热、疔疮肿毒、喉痹肿痛等疾病[1]。现代药理研究表明，其具有抗菌、抗炎、抗病毒、抗凝血、调节免疫等作用[2-3]。紫花地丁的化学成分主要有黄酮及其苷类和香豆素类等[2-3]。为了进一步了解紫花地丁的化学成分，本课题组对其进行了系统的化学成分研究，前期报道了从紫花地丁中分离鉴定的10个倍半萜类化合物[4]和6个黄酮碳苷类化合物[5]。本研究从紫花地丁全草的95%乙醇提取物中分离得到15个生物碱类化合物，分别鉴定为neoechinulin A(1)、N-benzoyl-L-p-hydroxy-phenylalaninol(2)、金色酰胺醇酯(3)、金色酰胺醇(4)、伞形香青酰胺(5)、栝楼酯碱(6)、吲哚-3-甲酸甲酯(7)、3-吲哚甲酸(8)、N-反式对羟基苯乙基阿魏酰胺(9)、N-p-香豆酰酪胺(10)、7′-(3′，4′-dihydroxyphenyl)-N-[(4-methoxyphenyl)ethyl]propenamide(11)、cannabisin F(12)、N-(4-hydroxyphenethyl)octacosanamide(13)、N-(4-hydroxyphenethyl)hexacosanamide(14)和N-benzoyl-L-phenylalaninol(15)。这些化合物除3和4外，均为首次从该植物中分离得到。对这些生物碱类化合物抗补体经典途径和旁路途径的抑制活性进行了研究；在此基础上对部分活性较强化合物作用于补体系统的靶点进行了初步研究。, http://www.100md.com(杜冬生 程志红 陈道峰)
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[关键词] 紫花地丁； 抗补体； 生物碱； 酰胺
[Abstract] Fifteen alkaloids were isolated from the 95% ethanol extract of the whole plants of Viola yedoensis by various column chromatographic techniques such as silica gel and Sephadex LH-20. Their structures were identified as neoechinulin A(1)，N-benzoyl-L-p-hydroxy-phenylalaninol(2)，aurantiamide acetate(3)，aurantiamide(4)，anabellamide(5)，trichosanatine(6)，indole-3-carboxylic acid methyl ester(7)，3-carboxyindole(8)，N-trans-feruloyl-tyramine(9)，paprazine(10)，7′-(3′， 4′-dihydroxyphenyl)-N-[(4-methoxyphenyl)ethyl]propenamide(11)，cannabisin F(12)，N-(4-hydroxyphenethyl)octacosanamide(13)，N-(4-hydroxyphenethyl)hexacosanamide(14)and N-benzoyl-L-phenylalaninol(15). All the compounds except 3 and 4 were isolated from this plant for the first time. These alkaloids exhibited anti-complement activity against the classical pathway(CP)and the alternative pathway(AP)with the CH50 and AP50 values ranging from 0.12 to 0.33 g·L-1 and 0.22 to 0.50 g·L-1， respectively. Preliminary mechanism study using complement-depleted sera showed that these alkaloids acted on different complement components in the complement activation cascade.
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[Key words] Viola yedoensis； anti-complement； alkaloids； amides
紫花地丁為堇菜科植物紫花地丁Viola yedoensis Makino的干燥带根全草，味苦、辛，性寒，具有清热解毒、凉血消肿等功效；用于治疗黄疸内热、疔疮肿毒、喉痹肿痛等疾病[1]。现代药理研究表明，其具有抗菌、抗炎、抗病毒、抗凝血、调节免疫等作用[2-3]。紫花地丁的化学成分主要有黄酮及其苷类和香豆素类等[2-3]。为了进一步了解紫花地丁的化学成分，本课题组对其进行了系统的化学成分研究，前期报道了从紫花地丁中分离鉴定的10个倍半萜类化合物[4]和6个黄酮碳苷类化合物[5]。本研究从紫花地丁全草的95%乙醇提取物中分离得到15个生物碱类化合物，分别鉴定为neoechinulin A(1)、N-benzoyl-L-p-hydroxy-phenylalaninol(2)、金色酰胺醇酯(3)、金色酰胺醇(4)、伞形香青酰胺(5)、栝楼酯碱(6)、吲哚-3-甲酸甲酯(7)、3-吲哚甲酸(8)、N-反式对羟基苯乙基阿魏酰胺(9)、N-p-香豆酰酪胺(10)、7′-(3′，4′-dihydroxyphenyl)-N-[(4-methoxyphenyl)ethyl]propenamide(11)、cannabisin F(12)、N-(4-hydroxyphenethyl)octacosanamide(13)、N-(4-hydroxyphenethyl)hexacosanamide(14)和N-benzoyl-L-phenylalaninol(15)。这些化合物除3和4外，均为首次从该植物中分离得到。对这些生物碱类化合物抗补体经典途径和旁路途径的抑制活性进行了研究；在此基础上对部分活性较强化合物作用于补体系统的靶点进行了初步研究。, http://www.100md.com(杜冬生 程志红 陈道峰)