酪氨酸酶抑制剂的研究进展(2)
2.1.3
1，2-二苯乙烯类衍生物
从葡萄等植物中提取的白藜芦醇，因其具有多种生物活性和药理作用，如抗肿瘤、抗突变、抗炎、抗血栓、抗高血脂及抗脂质过氧化等，因而在心血管疾病方面有很好的优势。而后又发现白藜芦醇对酪氨酸酶也有很强的抑制活性。很快从桑Morus alba分离出了氧化白藜芦醇(Oxyresveratrol)，其与白藜芦醇的母核结构都是1，2-二苯乙烯(Stilbene，芪)。白藜芦醇的IC50为10.8mol，氧化白藜芦醇的IC50低至1mol，均是很强的酪氨酸酶抑制剂。对它们的衍生物及多聚物的研究表明，在1，2-二苯乙烯衍生物的结构核上取代基的性质、位置、数目对酪氨酸酶的抑制强度有直接的关系；当只有一个羟基取代基时，该羟基芪没有抑制酪氨酸酶的活性；当结构中有两个羟基时，对酪氨酸酶的抑制活性显著增强；带有羟基取代基的比带有甲氧基的芪化合物抑制酪氨酸酶的活性更强；反式芪才有很强的抑制活性，而且化合物结构中烯烃结构的存在对于化合物抑制酪氨酸酶活性是必要的。
2.1.4 黄酮类
韩国学者筛选了10种朝鲜传统的茶叶对酪氨酸酶的抑制作用，绿茶的作用最强，其活性最强的成分为(-)-表儿茶素-3-O-没食子酸盐(ECG)、(+)-没食子酸儿茶素-3-0-没食子酸盐GCG和(-)-表没食子酸儿茶素-3-O-没食子酸盐(EGCG) ......
您现在查看是摘要页，全文长 4632 字符。
1，2-二苯乙烯类衍生物
从葡萄等植物中提取的白藜芦醇，因其具有多种生物活性和药理作用，如抗肿瘤、抗突变、抗炎、抗血栓、抗高血脂及抗脂质过氧化等，因而在心血管疾病方面有很好的优势。而后又发现白藜芦醇对酪氨酸酶也有很强的抑制活性。很快从桑Morus alba分离出了氧化白藜芦醇(Oxyresveratrol)，其与白藜芦醇的母核结构都是1，2-二苯乙烯(Stilbene，芪)。白藜芦醇的IC50为10.8mol，氧化白藜芦醇的IC50低至1mol，均是很强的酪氨酸酶抑制剂。对它们的衍生物及多聚物的研究表明，在1，2-二苯乙烯衍生物的结构核上取代基的性质、位置、数目对酪氨酸酶的抑制强度有直接的关系；当只有一个羟基取代基时，该羟基芪没有抑制酪氨酸酶的活性；当结构中有两个羟基时，对酪氨酸酶的抑制活性显著增强；带有羟基取代基的比带有甲氧基的芪化合物抑制酪氨酸酶的活性更强；反式芪才有很强的抑制活性，而且化合物结构中烯烃结构的存在对于化合物抑制酪氨酸酶活性是必要的。
2.1.4 黄酮类
韩国学者筛选了10种朝鲜传统的茶叶对酪氨酸酶的抑制作用，绿茶的作用最强，其活性最强的成分为(-)-表儿茶素-3-O-没食子酸盐(ECG)、(+)-没食子酸儿茶素-3-0-没食子酸盐GCG和(-)-表没食子酸儿茶素-3-O-没食子酸盐(EGCG) ......
您现在查看是摘要页，全文长 4632 字符。