拉帕替尼治疗HER—2阳性晚期乳腺癌的临床疗效观察(2)
2.4不良反应：主要不良反应为腹泻、手足综合征及口腔黏膜炎，均为1-2级，未发生3-4级的不良反应。见表2。
3讨论
HER-2是人类表皮生长因子受体家族中的一员，约有25%-30%的乳腺癌HER-2过表达[1]，具有恶性程度高、病情进展快、生存率低等特点，是乳腺癌患者预后不良的指标之一[2]。据文献报道，HER-2阳性的晚期乳腺癌单纯化疗的有效率为36.2%，中位至疾病进展时间为5.5个月[3]。目前治疗HER-2过表达的标准方案为化疗联合曲妥珠单抗，已在临床中广泛使用。拉帕替尼是近5年出现的一种可逆的小分子酪氨酸激酶抑制剂(双激酶抑制剂)，能有效抑制HER-1和HER-2酪氨酸激酶活性，抑制细胞内的EGFR和HER-2的ATP位点[4]，阻止肿瘤细胞磷酸化和激活，通过EGFR和HER-2的同质和异质二聚体阻断下调信号，从而抑制肿瘤的生长。有研究表明，拉帕替尼联合卡培他滨能有效提高对曲妥珠单抗耐药的HER-2阳性转移性乳腺癌患者的TTP[5-6] ......
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HER-2是人类表皮生长因子受体家族中的一员，约有25%-30%的乳腺癌HER-2过表达[1]，具有恶性程度高、病情进展快、生存率低等特点，是乳腺癌患者预后不良的指标之一[2]。据文献报道，HER-2阳性的晚期乳腺癌单纯化疗的有效率为36.2%，中位至疾病进展时间为5.5个月[3]。目前治疗HER-2过表达的标准方案为化疗联合曲妥珠单抗，已在临床中广泛使用。拉帕替尼是近5年出现的一种可逆的小分子酪氨酸激酶抑制剂(双激酶抑制剂)，能有效抑制HER-1和HER-2酪氨酸激酶活性，抑制细胞内的EGFR和HER-2的ATP位点[4]，阻止肿瘤细胞磷酸化和激活，通过EGFR和HER-2的同质和异质二聚体阻断下调信号，从而抑制肿瘤的生长。有研究表明，拉帕替尼联合卡培他滨能有效提高对曲妥珠单抗耐药的HER-2阳性转移性乳腺癌患者的TTP[5-6] ......
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