米非司酮的临床应用

http://www.100md.com 2014年9月1日 药物与人2014年第9期

     【中图分类号】R453【文献标识码】 A【文章编号】1002-3763(2014)09-0142-02 无论对米非司酮哪一方面的研究，其目的均是旨在和临床密切结合，提供临床解决疾病与治疗干预的关键问题。现将米非司酮的临床应用综述如下。

    1 米非司酮的药理作用及人体药代动力学特征

    米非司酮是炔诺酮的衍生物，与炔诺酮不同的是在11β位上的4-二甲胺苯基和17a位上的丙炔基侧链，17a位上的取代基与孕激素受体(PR)具有较高的亲合力，即与抗孕激素作用有关。由于孕激素受体(PR)和糖皮质激素受体(GR)的C-末端氨基酸序列50%以上相同，因此它在抗孕激素作用的同时均呈现不同程度的抗糖皮质激素样作用，但因体内皮质激素浓度是孕酮的1000倍，因此，治疗剂量的米非司酮主要呈现抗孕激素效应，大剂量时才呈现抗糖皮质激素样作用。米非司酮药代动力学特征是吸收快，0.81小时达峰值，血药峰值2.34mg/h，但个体差异明显，在体内消除缓慢，半衰期长(约34小时)和微摩尔血清浓度高。血清转运蛋白-al-酸性糖蛋白(AAG)调节米非司酮血清药代动力学。进入人体后生成具有生物活性的代谢产物，作用呈剂量相关性，原形药物及其活性代谢物产物具有抗孕激素和抗糖皮质激素的作用。口服耐受性好 ......