胺碘酮：抗心律失常“王牌药”
胺碘酮是一种老药，1962年在比利时合成，当时是作为冠状动脉的扩张剂治疗冠心病的。但后来在临床应用中发现它能延长心电图的QT间期，具有较好的抗心律失常作用，对于室性、室上性心律失常都有效，继而“跳槽”转为抗心律失常药。“跳槽”发生在20世纪70年代初，罗森丹姆最早将其用于治疗抗心律失常，并很快在欧洲和南美广泛应用。直到1985年，FDA才批准其用于危及生命的室性心律失常治疗，并随后批准其用于心房颤动、心房扑动等多种心律失常。
胺碘酮现在是全球应用最广的抗心律失常药，它心脏副作用很小，抗心律失常范围广。随着CAST研究等结果披露之后，一类抗心律失常药物的应用地位明显下降，胺碘酮一跃成为抗心律失常的王牌药物。但其应用仍存在诸多问题，应用不足与应用过度现象并存。另外，其作用机制复杂，目前仍在探讨中，尚无更有效、更安全的药物取代。因此，如何最大程度获益、减少风险、合理应用，是我们关注的主题。临床上不乏滥用的病例，即所谓的高射炮打蚊子——大材小用，会带来不必要的副作用。
你了解胺碘酮吗？
胺碘酮是一种含碘的苯呋喃衍生物，一片200mg的胺碘酮中含碘74.7mg。由于胺碘酮是高度脂溶性的，吸收后广泛分布于脂肪、肌肉、皮肤、内脏等，并与蛋白质和脂肪结合，因此清除半衰期极长(平均60天以上)，口服要达到体内平衡也需很长时间。所以，为缩短起效时间，必须给较大负荷量；负荷量越大，起效越快。因此口服胺碘酮负荷量一般需要在两周内达10g左右，维持量200～400mg/d。
胺碘酮口服后胃肠吸收缓慢且不完全，生物利用度在35%～65%之间 ......
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胺碘酮现在是全球应用最广的抗心律失常药，它心脏副作用很小，抗心律失常范围广。随着CAST研究等结果披露之后，一类抗心律失常药物的应用地位明显下降，胺碘酮一跃成为抗心律失常的王牌药物。但其应用仍存在诸多问题，应用不足与应用过度现象并存。另外，其作用机制复杂，目前仍在探讨中，尚无更有效、更安全的药物取代。因此，如何最大程度获益、减少风险、合理应用，是我们关注的主题。临床上不乏滥用的病例，即所谓的高射炮打蚊子——大材小用，会带来不必要的副作用。
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胺碘酮是一种含碘的苯呋喃衍生物，一片200mg的胺碘酮中含碘74.7mg。由于胺碘酮是高度脂溶性的，吸收后广泛分布于脂肪、肌肉、皮肤、内脏等，并与蛋白质和脂肪结合，因此清除半衰期极长(平均60天以上)，口服要达到体内平衡也需很长时间。所以，为缩短起效时间，必须给较大负荷量；负荷量越大，起效越快。因此口服胺碘酮负荷量一般需要在两周内达10g左右，维持量200～400mg/d。
胺碘酮口服后胃肠吸收缓慢且不完全，生物利用度在35%～65%之间 ......
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