冠状动脉粥样硬化斑块中的主要成分是胆固醇，血胆固醇水平越高，患冠心病的几率就越大。因此，降低血胆固醇水平对预防和治疗冠心病至为重要。他汀类药物的应用给高脂血症患者带来了曙光。

    毫无疑问，冠心病是当代最常见、对人类健康最具威胁的心血管病之一。其病因虽还难以说得很明白、很透彻，但该病的发生、发展与许多易患因素(或曰危险因素)，如血胆固醇异常(总胆固醇，特别是低密度脂蛋白胆固醇升高或高密度脂蛋白胆固醇降低)、高血压、糖尿病、吸烟等的密切关系已不容置疑。在上述诸多易患因素中，研究开始得最早、持续时间最长，所得证据最多、最充分的当推胆固醇与冠心病的关系。我们已经知道：冠心病患者冠状动脉粥样硬化斑块中的主要成分是胆固醇，动物实验也证实了这一点。给实验动物喂高胆固醇食物其动脉血管很容易形成粥样斑块；反之，给予低胆固醇食物，则不易形成粥样斑块。血胆固醇水平愈高的人，其中的冠心病发病率也愈高；若设法使人群血胆固醇水平降低10%，就可使其冠心病死亡率下降20%。高密度脂蛋白胆固醇降低者易患冠心病，若使高密度脂蛋白胆固醇升高1%，患冠心病的风险则降低2%～3%等。因此，长期以来如何调控血胆固醇水平，是医学家、药学家、营养学家以及广大患者共同关心的问题。

    从上个世纪中叶，人们就开始研究、开发调控血胆固醇的药物。早期产品大多不够满意 ......