华法林探秘
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策划/晓 谊 文/北京大学人民医院心内科主任医师 许俊堂 图片提供/壹 图 内文图片/来自网络![](https://cimg.fx361.com/images/2023/0128/640ce0aee54cfb1d3f20e12612ec3ac81272e2af.webp)
华法林的前世今生
耗子药是怎么用于临床的?
20世纪20年代初,北美地区一些农场主发现,有牲畜在吃了一种霉变的三叶草饲料之后因出血不止死去。1940年从发霉牧草中分离提纯出具有抗凝作用的双香豆素(dicumarol)。三叶草含有的香豆素(coumarin)并无毒性,变质后在霉菌的作用下生成双香豆素。双香豆素分子结构与维生素K(VK)相似 ,与维生素K互相对抗发挥抗凝作用。
最初双香豆素作为灭鼠药使用,1948年在威斯康星大学校友研究基金会(Wisconsin Alumni Research Foundation)支持下,合成了更高效的灭鼠药苄丙酮香豆素,取名Warfarin(华法林),Warf取自基金会名称首字母,arin则取自香豆素。后来美国杜邦公司注册生产的华法林称为coumadin(可密定)。
华法林这种最初用来毒杀老鼠的药物,用于人体和临床还真有些传奇色彩。传说1950年一名美国士兵吃下鼠药华法林企图自杀,送去医院注射维生素K后就完全康复了,从此华法林逐渐进入临床,作为口服抗凝药(oral anticoagulant)治疗血栓性疾病。
1954年,美国FDA批准华法林作为药物用于人体。此后于1955年,美国的二战英雄,总统艾森豪威尔患急性心肌梗死后使用华法林进行抗凝治疗。
华法林作为唯一口服抗凝药物持续了50多年,直到新型口服抗凝药(novel oral anticoagulant,NOAC)达比加群和利伐沙班被批准用于临床,而且到现在为止,华法林仍是无法取代的口服抗凝药物。
华法林的适应证有哪些?
1.非瓣膜病性房颤
房颤在成年人中的发病比例为1%~2%,75岁以上老年人差不多每10人就有一位房颤患者。一旦发生房颤,除了各种症状不适,影响运动耐量和生活质量以外,最大的危险是发生血栓栓塞,其次是导致心衰,抗凝预防血栓栓塞是房颤患者最重要的治疗措施。
无论是阵发性、持续性还是永久性房颤,包括房扑患者,若存在导致血栓栓塞的其他危险因素,如年龄≥60岁、高血压、糖尿病、心衰或者心功能不全、合并血管疾病,尤其已经发生了脑卒中、短暂脑缺血发作或者其他部位血栓栓塞的患者 ......
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